专利名称：复方甘草口含片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及的是医药领域中的药品，尤其是涉及一种可提高临床治疗效果的口腔含服的复方甘草口含片及其制备方法。
复方甘草片的主要成份为甘草浸膏粉、阿片粉、樟脑、八角茴香油、苯甲酸钠。配方中的甘草浸膏粉作用是覆盖发炎的咽部黏膜，在黏膜表面起保护作用，减少刺激，另外它还有促进咽喉及支气管分泌的功能，使痰易咯出；阿片粉中含有吗啡，其含量为10％，具有松驰支气管平滑肌的作用，达到镇咳的临床效果；樟脑、八角茴香油属于易挥发性药物，它们的主要作用为刺激呼吸道的腺体分泌粘液，润湿呼吸道，使痰液变稀，所以它们有较强的祛痰作用；八角茴香油、樟脑、苯甲酸钠还有较弱的抗菌消炎作用。复方甘草片中的五种有效成份配伍合用可起到共同祛痰、镇咳、消炎的协同作用。然而，目前国内生产企业生产的复方甘草片的使用方法均为吞服。复方甘草片若采用吞服给药，必将使阿片粉中原本含量甚微的吗啡经胃肠吸收，肝脏代谢，其有效成份所剩无几；且其它有效成份在咽部、喉部及气管的药效作用也无法充分发挥，最终导致复方甘草片临床疗效差。但有些医师为了使该药能在临床中起得更好的效果，常叮嘱患者口腔含服市售的复方甘草片，口腔含服确实能改变临床效果，阿片粉中的吗啡可经口腔黏膜吸收，不需经过肝脏代谢而直接进入血液，克服了通常所说的肝脏“首过效应”，减少有效成份的流失，其它有效成份也能直接作用于咽喉部共同发挥其祛痰镇咳消炎作用。目前市售复方甘草片是按常规片剂生产方法制备的，口腔含服时往往令人恶心、呕吐，无法让大多数患者完成复方甘草片在口腔的溶化过程，无法实现该药临床使用的效果。其最主要原因是片剂中的有效成分樟脑、八角茴香油有着特殊的恶臭味，使大多数服用者无法接受或产生恶心、呕吐等现象，从而将医师叮嘱的口腔含服改为吞服，最终达不到治疗效果。
本发明的目的是这样实现的本发明的配方包括甘草浸膏粉、阿片粉、樟脑、八角茴香油、苯甲酸钠，特征是还包括臭味消除剂、填充剂、胶浆剂、矫味剂。
所述的臭味消除剂为包埋剂或吸附剂，其中包埋剂为环糊精，环糊精优选β-环糊精，吸附剂为微粉硅胶或活性炭。
所述的填充剂为甘露醇、乳糖、蔗糖、糊精、葡萄糖、微晶纤维素或淀粉中的一种或它们的混合物；所述的胶浆剂为果胶、明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、聚乙烯吡咯烷酮或纤维素类中的一种或它们的混合物；所述的矫味剂为阿斯巴甜、甜菊甙、蛋白糖、糖精钠或香料中的一种或它们的混合物。
臭味消除剂用量为配方中樟脑、八角茴香油总重量的0.5-200倍，优选用量为0.5-100倍。
填充剂用量为药片总重量的10-90％，最佳用量为药片总重量的30-60％；胶浆剂用量为药片总重量的0.1-20％，最佳用量为药片总重量的1-8％；矫味剂用量为药片总重量的0.05-10％，最佳用量为药片总重量的0.5-5％。
本发明的制备方法之一为(1)将樟脑溶解在八角茴香油中，再加入包埋剂研磨0.05-48小时，然后封闭放置5-24小时，得到包埋物粉；(2)将配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉机内磨粉，使混合粉细度达到120目以上，用60-95％浓度的乙醇对此细粉制颗粒、干燥；(3)将包埋物粉与干燥后的颗粒混合，并加入香料及压片常规用的润滑剂，混合均匀后压片即得成品。本发明的制备方法之二为(1)将樟脑溶解在八角茴香油中，再将溶有樟脑的八角茴香油加入吸附剂中搅拌混合均匀后放置5-48小时，得到吸附物粉；(2)将配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉机内磨粉，使混合粉细度达到120目以上，用60-95％浓度的乙醇对此细粉制颗粒、干燥；(3)将吸附物粉与干燥后的颗粒混合，并加入香料及压片常规用的润滑剂，混合均匀后压片即得成品。
本发明的复方甘草口含片是在普通复方甘草片的配方中添加了臭味消除剂，这种臭味消除剂就能将樟脑、八角茴香油产生的恶臭味包埋或吸附掉，消除了异嗅味。再由于在配方中添加了填充剂、胶浆剂、矫味剂，从而使本发明的复方甘草口含片在口含时有一种凉爽的感觉，具有令人满意的口感，无特殊的异嗅味。这种片剂其疗效更为理想，片剂中的有效成份是直接作用于口腔的咽、喉及气管部位，克服了通常所说的肝脏“首过效应”，减少了有效成份的流失，能充分发挥复方甘草片的临床疗效，有效地起到了祛痰镇咳消炎作用，并刺激气管腺体分泌腺液湿润咽喉、气管，稀释痰液，有利痰液的吐出，对咽喉局部有直接消炎杀菌等作用。大多数患者乐于完成复方甘草口含片在口腔的溶化过程，从而临床效果远比吞服的临床效果好。因此本发明具有口腔中无特殊异嗅味、患者乐意口腔含服、临床效果良好的优点，是一种祛痰镇咳、治疗上呼吸道感染、急性支管炎初期的口服片剂新剂型。
(2)将甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸钠、蔗糖粉、阿拉伯胶混合，置高效磨粉机内磨粉，使混合物能通过120目筛，再加入90％乙醇溶液制成颗粒14目，置60℃干燥4小时后即得干燥颗粒；(3)将吸附物粉与干燥后的颗粒混合，并同时加入香料及润滑剂滑石粉，混合均匀后过14目筛，然后将该混合均匀的颗粒置常规压片机上压片即得成品。
制备方法(1)将樟脑溶解在八角茴香油中，再加入β-环糊精，干法研磨30分钟(或球磨8小时)，放置12小时以上，得到包埋物粉；(2)称取甘草浸膏粉90g(占甘草浸膏粉总重量的80％)，再加入阿片粉、苯甲酸钠、甘露醇、微晶纤维素、果胶、阿斯巴甜，置高效磨粉机内磨粉，使混合粉细度达到120目以上，再用90％乙醇制颗粒18目，60℃干燥4小时，即得干燥颗粒；(3)取配方中剩余甘草浸膏粉22.5g(占甘草浸膏粉总重量的20％)，将甘草浸膏粉22.5g加入包埋物粉中，并加入香料及润滑剂滑石粉，混合均匀，磨粉过120目筛，再与干燥颗粒混合均匀，过16目筛，然后将该混合均匀的颗粒置常规压片机上压片即得成品。
权利要求
1.一种复方甘草口含片，配方包括甘草浸膏粉、阿片粉、樟脑、八角茴香油、苯甲酸钠，其特征在于还包括臭味消除剂、填充剂、胶浆剂、矫味剂。
2.如权利要求1所述的复方甘草口含片，其特征在于所述的臭味消除剂为包埋剂，包埋剂为环糊精，环糊精优选β-环糊精。
3.如权利要求1所述的复方甘草口含片，其特征在于所述的臭味消除剂为吸附剂，吸附剂为微粉硅胶或活性炭。
4.如权利要求2或3所述的复方甘草口含片，其特征在于臭味消除剂用量为配方中樟脑、八角茴香油总重量的0.5-200倍，优选用量为0.5-100倍。
5.如权利要求1所述的复方甘草口含片，其特征在于所述的填充剂为甘露醇、乳糖、蔗糖、糊精、葡萄糖、微晶纤维素或淀粉中的一种或它们的混合物；所述的胶浆剂为果胶、明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、聚乙烯吡咯烷酮或纤维素类中的一种或它们的混合物；所述的矫味剂为阿斯巴甜、甜菊甙、蛋白糖、糖精钠或香料中的一种或它们的混合物。
6.如权利要求5所述的复方甘草口含片，其特征在于填充剂用量为药片总重量的10-90％，最佳用量为药片总重量的30-60％；胶浆剂用量为药片总重量的0.1-20％，最佳用量为药片总重量的1-8％；矫味剂用量为药片总重量的0.05-10％，最佳用量为药片总重量的0.5-5％。
7.制备如权利要求2所述的复方甘草口含片的方法，其特征在于(1)将樟脑溶解在八角茴香油中，再加入包埋剂干法研磨0.05-48小时，然后封闭放置5-24小时，得到包埋物粉；(2)将配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉机内磨粉，使混合粉细度达到120目以上，用60-95％浓度的乙醇对此细粉制颗粒、干燥；(3)将包埋物粉与干燥后的颗粒混合，并加入香料及压片常规用的润滑剂，混合均匀后压片即得成品。
8.制备如权利要求3所述的复方甘草口含片的方法，其特征在于(1)将樟脑溶解在八角茴香油中，再将溶有樟脑的八角茴香油加入吸附剂中搅拌混合均匀后放置5-48小时，得到吸附物粉；(2)将配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉机内磨粉，使混合粉细度达到120目以上，用60-95％浓度的乙醇对此细粉制颗粒、干燥；(3)将吸附物粉与干燥后的颗粒混合，并加入香料及压片常规用的润滑剂，混合均匀后压片即得成品。
全文摘要
本发明公开了一种复方甘草口含片以及它的制备方法，配方中包括甘草浸膏粉、阿片粉等，特征是还包括臭味消除剂、填充剂、胶浆剂、矫味剂。臭味消除剂能将樟脑、八角茴香油产生的特殊恶臭味包埋或吸附掉，消除了恶臭味。并且本发明的复方甘草口含片在口含时有一种凉爽的感觉，具有令人满意的口感，无特殊的异嗅味。片剂中的有效成份是直接作用于口腔的咽、喉及气管部位，克服了通常所说的肝脏“首过效应”，充分发挥了复方甘草片的临床疗效，有效地起到了祛痰镇咳消炎作用，并刺激气管腺体分泌腺液湿润咽喉、气管，稀释痰液，有利痰液的吐出，并对咽喉局部有直接消炎杀菌等作用，从而实现临床效果较吞服好。
文档编号A61P11/14GK1433810SQ03119520
公开日2003年8月6日 申请日期2003年3月7日 优先权日2003年3月7日
发明者刘智 申请人:江西制药有限责任公司