专利名称：恩诺沙星微囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及一种恩诺沙星微囊及其制备方法。
背景技术：
恩诺沙星为兽药专用的第三代氟喹诺酮类抗菌药，有广谱杀菌的作用，对静止期和生长期的细菌均有效，其杀菌活性极强，敏感菌接触本品后在20 30min内死亡。恩诺沙星对多种革兰氏阴性杆菌和球菌有良好抗菌作用，包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、肠杆菌属、弯曲杆菌属、沙门氏菌属、嗜血杆菌属等等，对巴氏杆菌、葡萄球菌、支原体、衣原体也有效，此外，对增效磺胺耐药菌、庆大霉素耐药绿脓杆菌、青霉素耐药金葡菌及泰乐或泰妙菌素耐药支原体均有良效。恩诺沙星临床应用广泛，畜禽内服后吸收迅速，分布容积大，清除半衰期较长。但是由于其味苦，制成粉剂后畜禽不食，成为养殖中使用恩诺沙星粉剂成为一个难题。后来开发了恩诺沙星微囊，但是目前的恩诺沙星微囊在配方选择上还存在着包封率较低、制备工艺复杂的缺陷，而且现有的恩诺沙星微囊在制备时还需要使用甲醛，给工作人员带来身体上的危害。

发明内容
本发明的目的在于提供一种包封率高的恩诺沙星微囊及其制备方法。本发明采用以下技术方案恩诺沙星微囊，由以下原料制成恩诺沙星0. 1-0. 3份、分子量4000以上的聚乙二醇0. 7-0. 9份、液体石蜡1. 0-1. 5份、石油醚1. 8-2. 5份和非离子表面活性剂0. 1-0. 15份。所述分子量4000以上的聚乙二醇为聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或聚乙二醇 20000 ；所述非离子表面活性剂为司班80、司班65或司班20。恩诺沙星微囊的制备方法，包括以下步骤a、按比例取各原料；b、将石油醚冷冻使温度降到-10_25°C，备用；C、向液体石蜡中依次加入非离子表面活性剂和聚乙二醇，90-100°C加热溶解，加入恩诺沙星搅勻，搅勻后加入-10-25°C的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌10-20分钟后过滤，干燥得恩诺沙星微囊。本发明先将恩诺沙星、聚乙二醇加热溶解于液体石蜡中，加入石油醚后引起相分离形成凝聚液滴，聚乙二醇将恩诺沙星包成微囊，过滤除去石油醚、液体石蜡、非离子表面活性剂，最后干燥得产品恩诺沙星微囊。本发明的恩诺沙星微囊能够很好地掩盖恩诺沙星本身的苦味，克服了恩诺沙星味苦畜禽不食的现象。本发明采用液体石蜡和石油醚作为溶剂，安全无毒，制备工艺简单，恩诺沙星微囊产品的包封率高，产品稳定、有效安全，成本低廉，适合工业化大规模生产。
具体实施例方式实施例1恩诺沙星微囊制备原料恩诺沙星0. 3份、聚乙二醇40000. 7份、液体石蜡1. 2份、 石油醚2. 0份和司班800. 12份。制备时包括以下步骤a、按比例取各原料；b、将石油醚冷冻使温度降到-20°C，备用；c、向液体石蜡中依次加入司班-80和聚乙二醇4000，90°C加热溶解，加入恩诺沙星搅勻，搅勻后加入_20°C的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌15分钟后过滤，固体部分干燥得恩诺沙星微囊。实施例2恩诺沙星微囊制备原料恩诺沙星0. 1份、聚乙二醇60000. 9份、液体石蜡1. 5份、 石油醚2. 5份和司班650. 1份。制备时包括以下步骤a、按比例取各原料；b、将石油醚冷冻使温度降到-10°C，备用；c、向液体石蜡中依次加入司班65和聚乙二醇6000，95°C加热溶解，加入恩诺沙星搅勻，搅勻后加入-10°c的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌10分钟后过滤，恩诺沙星微囊干燥得恩诺沙星微囊。实施例3恩诺沙星微囊制备原料恩诺沙星0. 2份、聚乙二醇200000. 8份、液体石蜡1. 0 份、石油醚1. 8份和司班200. 15份。制备时包括以下步骤a、按比例取各原料；b、将石油醚冷冻使温度降到-25°C，备用；c、向液体石蜡中依次加入司班20和聚乙二醇20000，100°C加热溶解，加入恩诺沙星搅勻，搅勻后加入-25X的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌20分钟后过滤，恩诺沙星微囊干燥得恩诺沙星微囊。对实施例1-3的产品进行形态学考察、载药量的测定、包封率的测定，形态学考察本品制备完成后在显微镜下观察为圆形囊状小球，囊心物为晶状物；载药量的测定 为微囊中的含药量与微囊的总重量的比值；包封率的测定为微囊中的含药量与投药总量的比值。结果如下实施例1产品所得恩诺沙星微囊的显微观察形态为圆形封闭的囊状物，包封率为89. 5%，载药量为29. 6%0实施例2产品所得恩诺沙星微囊的显微观察形态为圆形封闭的囊状物，包封率为91.8%，载药量为29. 7%0实施例3产品所得恩诺沙星微囊的显微观察形态为圆形封闭的囊状物，包封率为92. 6%，载药量为29. 2%0
权利要求
1.恩诺沙星微囊，其特征在于由以下原料制成恩诺沙星0.1-0. 3份、分子量4000以上的聚乙二醇0. 7-0. 9份、液体石蜡1. 0-1. 5份、石油醚1. 8-2. 5份和非离子表面活性剂 0. 1-0. 15 份。
2.如权利要求1所述的恩诺沙星微囊，其特征在于所述分子量4000以上的聚乙二醇为聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或聚乙二醇20000 ；所述非离子表面活性剂为司班80、司班65或司班20。
3.权利要求1或2所述的恩诺沙星微囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤a、按比例取各原料；b、将石油醚冷冻使温度降到-10-25°C，备用；c、向液体石蜡中依次加入非离子表面活性剂和聚乙二醇，90-100°C加热溶解，加入恩诺沙星搅勻，搅勻后加入-10-25°C的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌10-20分钟后过滤，干燥得恩诺沙星微囊。
全文摘要
本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及一种恩诺沙星微囊及其制备方法。恩诺沙星微囊，其特征在于由以下原料制成恩诺沙星0.1-0.3份、分子量4000以上的聚乙二醇0.7-0.9份、液体石蜡1.0-1.5份、石油醚1.8-2.5份和非离子表面活性剂0.1-0.15份。本发明的恩诺沙星微囊能够很好地掩盖恩诺沙星本身的苦味，克服了恩诺沙星味苦畜禽不食的现象，制备工艺简单，恩诺沙星微囊产品的包封率高，产品稳定、有效安全，成本低廉，适合工业化大规模生产。
文档编号A61K9/50GK102302472SQ201110264690
公开日2012年1月4日 申请日期2011年9月8日 优先权日2011年9月8日
发明者张亚, 马改云 申请人:河南迪冉生物科技有限公司