专利名称：一种改进片剂、颗粒剂性能的方法
技术领域：
本发明属制药工业，尤其是关于改进片剂、颗粒剂性能的方法。
现有的片剂、颗粒剂的生产方法，其采用的粘合剂常为淀粉浆、糖浆、糊精浆等，用这类粘合剂生产出的片剂、颗粒剂的崩解时间一般较长，并且易吸湿，难溶出，从而影响了片剂、颗粒剂的稳定性、溶解性等。
本发明的目的是克服现有技术中存在的缺点，提供一种改进片剂、颗粒剂方法，以提高片剂、颗粒剂的稳定性、溶解性。
本

发明内容
通过以下技术方案实现将片剂或颗粒剂所需的原、辅料按制剂常规要求先制成混合均匀的粉末状，再加入含1～5%羧甲基淀粉钠的水溶解，作为粘合剂，然后用槽式混合机或手工混合均匀，制成适宜的软材，软材过筛制成湿颗粒，然后干燥，整粒，即得颗粒剂，或压片成片剂。
本

发明内容
通过以下实施例作进一步说明。
实施例1琥乙红霉素颗粒剂(红霉素琥珀酸乙酯颗粒剂)1、处方琥乙红霉素500万u糖粉923-950g羧甲基淀粉钠0.5-5g制成1000g2、制备方法称取处方量琥乙红霉素、糖粉混合搅拌均匀，加入粘合剂-羧甲基淀粉钠水溶液制得适宜软材，制湿颗粒，干燥、整粒、检测、分装即得。
实施例21、取实施例1的颗粒剂于39℃(±2℃)相对湿度75%条件下考察三个月，检测水份、效价变化情况(标准规定效价标示量范围为90.0～110.0%，水份不得过2.0%)。

本实施例表明以羧甲基淀粉钠水溶液为粘合剂者在湿热条件下水份、效价几无变化，且水份显著超出标准规定限度。
2、溶解性能取实施例1的颗粒剂0.8g，加水20ml搅拌使溶解(标准规定方法)。

通过实施例2可说明1)采用羧甲基淀粉钠为粘合剂制备琥乙红霉素颗粒剂对颗粒能产生一定的保护作用，使产品抗吸湿作用显著提高，稳定性增强。
2)采用羧甲基淀粉钠为粘合剂制备琥乙红霉素颗粒剂可提高产品水中溶解性能。
实施例3硝烟酯片1、处方硝烟酯5g淀粉30-50g糖粉5-10g羧甲基淀粉钠0.5-5g硬酯酸镁0.05-0.1g制成100片2、制备方法称取处方量硝烟酯加入等量淀粉，依等量递增稀释法混匀，随后与处方量糖粉混合均匀，加入粘合剂-羧甲基淀粉钠水溶液制得适宜软材，制湿颗粒，干燥、整粒、压片、检测即得硝烟酯片。
实施例41、温度、湿度的影响温度39℃(±2℃)相对湿度75%时间3个月，考察外观及含量变化。

实验结果表明以羧甲基淀粉钠为粘合剂者含量、外观几无显著性变化，而选用淀粉浆和乙醇者片体变化明显。片子疏松发软失去固有形状，且含量明显下降。
2、光照实验光强度3000Lx、照光时间10天，观察外观色泽变化。
实验结果表明以羧甲基淀粉钠为粘合剂者在该实验条件下较稳定而以乙醇的润湿剂和以淀粉浆为粘合剂者在该实验条件下稳定性欠佳。
3、崩解的溶出实验条件人工胃液、转蓝法、转速100转/分、温度37℃(±1℃)。

实验结果表明Ⅰ法的崩解及溶出度均优于Ⅱ、Ⅲ。
通过实施例4，说明1)在本发明方法剂量条件下羧甲基淀粉钠为粘合剂制备硝烟酯片对硝烟酯能产生明显的保护作用，使其抗湿性增强。
2)本发明方法制备的硝烟酯片具明显抗光敏作用。
3)本发明方法制备的硝烟酯片具有崩解快、溶出速率高的性能。
权利要求
1.一种改进片剂、颗粒剂性能的方法，按制剂常规要求将所需片剂、颗粒剂的原、辅料制成混合均匀的粉末状，其特征在于在上述粉末状中加入含1～5%羧甲基淀粉钠的水溶液，然后用槽式混合机或手工混合均匀，制成适宜软材，软材过筛制成湿颗粒，然后干燥、整粒，即得颗粒剂，或压片得到片剂。
全文摘要
一种改进片剂、颗粒剂性能的方法，采用羧甲基淀粉钠为粘合剂，用本发明方法生产的片剂、颗粒剂与现有技术生产的片剂、颗粒剂相比，具有崩解较快、抗吸湿性好，较易溶出、稳定性较好等优点，提高了该类制剂的制剂性能，且原料成本低，生产方法简便，既适合于工业生产，又适合于医院等制剂室生产，也适合于中药片剂生产。
文档编号A61K9/20GK1110912SQ94103858
公开日1995年11月1日 申请日期1994年4月30日 优先权日1994年4月30日
发明者陈艳莉 申请人:杭州市药物研究所