专利名称：一种定量滴剂的制作方法
技术领域：
本发明是地氯雷他定或氯雷他定的一种定量滴剂，该制剂給药剂量准确科学合理方便，起效时间快。
背景技术：
地氯雷他定和氯雷他定是H1受体拮抗剂，具有较强的抗组胺活性，临床常用于缓解慢性特发性荨麻疹和常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。2002年经欧洲医药评价署批准在欧洲上市的地氯雷他定糖浆剂，其规格为30～300ml不等，浓度为0.5mg/ml；2～5岁儿童一天给药剂量1.25mg，6～11岁儿童一天给药剂量为2.5mg，每天给药一次。由给药剂量和规格可以看出，该糖浆剂给药剂量无法准确控制，造成用药时剂量的极大不合理，且给药方式不方便、不卫生、易引起交叉感染。
实施发明的技术措施本发明的目的，是解决地氯雷他定或氯雷他定的溶液剂或糖浆剂给药剂量不准确和不卫生的问题。我们采用保洁定量滴剂泵，以一定体重为一揿，解决了剂量和卫生问题，同时易于被动给药患者的给药。
本发明针对现有技术问题，采用如下技术方案进行解决地氯雷他定或氯雷他定药物原料与溶剂丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水以及适量的矫味剂、稳定剂、缓冲剂、防腐剂、着色剂等配制而成，并采用定量滴剂泵，通过机械揿压阀门将药液定量泵出。药液可以为地氯雷他定或氯雷他定的溶液或糖浆。地氯雷他定或氯雷他定在本制剂中的含量为0.1～2mg/ml，丙二醇、甘油、乙醇和聚乙二醇在本制剂中的比例为丙二醇1～30％(W/V)，甘油1～30％(W/V)，乙醇1～20％(V/V)，聚乙二醇1～30％(W/V)，其中聚乙二醇可选自PEG200、PEG300、PEG400、PEG600，优选PEG400。
该制剂中矫味剂、稳定剂、缓冲剂、防腐剂、着色剂等包括但不限于蔗糖、葡萄糖、甜菊甙、阿斯巴甜、依地酸二钠、依地酸钠钙、枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠、磷酸氢二钠、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨醇、草莓香精、桔子香精、柠檬香精、苹果香精、葡萄香精、薄荷油、苋菜红、柠檬黄、诱惑红、胭脂红。
定量滴剂每揿的液体量为0.5～4ml，婴幼儿給药以每1～10公斤体重为一揿。
本发明的药品经药理试验证明，它疗效确切，吸收迅速，生物利用率高，同时给药剂量准确科学合理方便，避免了临床上靠经验给药的缺点。口感好，易于被幼儿等患者接受。同时解决了剂量与卫生问题，且易于被动给药患者的给药。
实施例下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明。
结合实施例具体说明本发明，但并不局限于下述的实施例。
实施例1处方地氯雷他定或氯雷他定 0.5g枸橼酸3g枸橼酸钠 20g依地酸二钠0.5g苯甲酸钠 1g山梨醇10g丙二醇70g草莓香精 3g蔗糖 650g柠檬黄0.04g胭脂红0.007g加水至1000ml制备工艺1、地氯雷他定或氯雷他定、枸橼酸钠分别粉碎过100目筛。
2、称取450g纯化水，加热至微沸，加入处方量蔗糖，加热至微沸，趁热加入处方量苯甲酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、山梨醇，搅拌使溶解。糖浆冷至室温备用。
3、称取5g煮沸过的纯化水，加入处方量的依地酸二钠，搅拌使溶解。溶液加入糖浆中，搅匀。
4、称取处方量的地氯雷他定或氯雷他定加入50g丙二醇中，搅拌使溶解，溶液加入糖浆中，用剩余丙二醇清洗容器，清洗液加入糖浆中，搅匀。
5、称取处方量的柠檬黄、胭脂红溶于少量煮沸过的纯化水中，加入糖浆，搅匀。
6、称取处方量的草莓香精加入糖浆，搅匀。
7、糖浆用200目筛滤过，补加煮沸过的纯化水至1000ml。
8、质量检验合格后分装于滴剂瓶中，每瓶装药液100ml。
实施例2处方地氯雷他定或氯雷他定 0.25g枸橼酸10g枸橼酸钠 10g依地酸钠钙0.05g苯甲酸钠 3g山梨醇20g甘油 50g葡萄香精 3g蔗糖 650g诱惑红0.01g加水至1000ml制备工艺1、地氯雷他定或氯雷他定、枸橼酸钠分别粉碎过100目筛。
2、称取450g纯化水，加热至微沸，加入处方量蔗糖，加热至微沸，趁热加入处方量苯甲酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、山梨醇，搅拌使溶解。糖浆冷至室温备用。
3、称取5g煮沸过的纯化水，加入处方量的依地酸钠钙，搅拌使溶解。溶液加入糖浆中，搅匀。
4、称取处方量的地氯雷他定或氯雷他定加入30g甘油中，搅拌使溶解，溶液加入糖浆中，用剩余甘油清洗容器，清洗液加入糖浆中，搅匀。
5、称取处方量的诱惑红溶于少量煮沸过的纯化水中，加入糖浆，搅匀。
6、称取处方量的葡萄香精加入糖浆，搅匀。
7、糖浆用200目筛滤过，补加煮沸过的纯化水至1000ml。
8、质量检验合格后分装于滴剂瓶中，每瓶装药液100ml。
实施例3处方地氯雷他定或氯雷他定 1g酒石酸20g酒石酸钠 10g依地酸钠钙0.025g苯甲酸2g山梨醇15g丙二醇50g乙醇 20ml苹果香精 3.5g蔗糖 650g柠檬黄0.007g胭脂红0.01g加水至1000ml
制备工艺1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎过100目筛。
2、称取450g纯化水，加热至微沸，加入处方量蔗糖，加热至微沸，趁热加入处方量苯甲酸、酒石酸、酒石酸钠、山梨醇，搅拌使溶解。糖浆冷至室温备用。
3、称取5g煮沸过的纯化水，加入处方量的依地酸钠钙，搅拌使溶解。溶液加入糖浆中。搅匀。
4、将丙二醇和乙醇混合后，称取处方量的地氯雷他定或氯雷他定加入30g丙二醇和乙醇的混合液中，搅拌使溶解，溶液加入糖浆中，用剩余丙二醇和乙醇的混合液清洗容器，清洗液加入糖浆中，搅匀。
5、称取处方量的柠檬黄和胭脂红溶于少量煮沸过的纯化水中，加入糖浆，搅匀。
6、称取处方量的苹果香精加入糖浆，搅匀。
7、糖浆用200目筛滤过，补加煮沸过的纯化水至1000ml。
8、质量检验合格后分装于滴剂瓶中，每瓶装药液100ml。
实施例4处方地氯雷他定或氯雷他定 2g枸橼酸3g枸橼酸钠 20g依地酸二钠0.5g苯甲酸钠 15g山梨醇10g丙二醇40g乙醇 20mlPEG400200g草莓香精 3g阿斯巴甜 5g柠檬黄0.007g胭脂红0.01g加水至1000ml制备工艺1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎过100目筛。
2、称取处方量丙二醇、乙醇、PEG400和水100g，混合均匀，称取处方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、称取处方量的苯甲酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、依地酸二钠、山梨醇、阿斯巴甜，加入适量水，搅拌使溶解，得溶液II。
4、称取处方量的柠檬黄和胭脂红溶于少量水，得溶液III。
5、将溶液I、溶液II、溶液III混合均匀，加入草莓香精，加水至全量，搅拌均匀，得溶液IV。
6、溶液IV用200目筛滤过。
7、质量检验合格后分装于滴剂瓶中，每瓶装药液100ml。
实施例5处方地氯雷他定或氯雷他定 1g酒石酸10g酒石酸钠 30g依地酸钠钙0.25g苯甲酸钠 10g山梨醇10g丙二醇50gPEG600300g葡萄香精 3g葡萄糖200g薄荷油2g柠檬黄0.007g胭脂红0.01g加水至1000ml制备工艺1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎过100目筛。
2、称取处方量丙二醇、PEG600和水150g，混合均匀，称取处方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、称取处方量的葡萄糖、苯甲酸钠、酒石酸、酒石酸钠、依地酸钠钙、山梨醇，加入适量水，搅拌使溶解，得溶液II。
4、称取处方量的柠檬黄和胭脂红溶于少量水，得溶液III。
5、将溶液I、溶液II、溶液III混合均匀，加入葡萄香精，加水至全量，搅拌均匀，得溶液IV。
6、溶液IV用200目筛滤过。
7、质量检验合格后分装于滴剂瓶中，每瓶装药液100ml。
实施例6处方地氯雷他定或氯雷他定 0.5g枸橼酸15g枸橼酸钠 20g依地酸二钠0.05g苯甲酸钠 15g山梨醇10g丙二醇40gPEG300200g苹果香精 2g甜菊甙5g薄荷油2g诱惑红0.01g加水至1000ml制备工艺1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎过100目筛。
2、称取处方量丙二醇、PEG300和水100g，混合均匀，称取处方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、称取处方量的甜菊甙、苯甲酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、依地酸二钠、山梨醇，加入适量水，搅拌使溶解，得溶液II。
4、称取处方量的诱惑红溶于少量水，得溶液III。
5、将溶液I、溶液II、溶液III混合均匀，加入苹果香精，加水至全量，搅拌均匀，得溶液IV。
6、溶液IV用200目筛滤过。
7、质量检验合格后分装于滴剂瓶中，每瓶装药液100ml。
如上述说明，按照本发明制备的地氯雷他定或氯雷他定的糖浆或溶液，其工艺简单易行，重现性好，设备成本不高。定量滴剂每揿的液体量为0.5～4ml，婴幼儿給药以每1～10公斤体重为一揿，給药剂量准确科学合理方便。
权利要求
1.一种定量滴剂，它是一定药物原料和一定辅料配制成的糖浆剂或溶液剂，并采用定量滴剂泵，通过机械力揿压阀门将药液定量泵出，其特征在于(1)地氯雷他定或氯雷他定在本制剂中的含量为0.1～2mg/ml；(2)所选溶剂为丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水；(3)定量滴剂每揿的液体量为0.5～4ml，婴幼儿給药以每1～10公斤体重为一揿。
2.如权利要求1所述的定量滴剂，其特征在于所述药物选自地氯雷他定、氯雷他定。
3.如权利要求1所述的定量滴剂，其特征在于其溶剂选自丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水。
4.如权利要求1所述的定量滴剂，其特征在于丙二醇、甘油、乙醇和聚乙二醇在本制剂中的比例为丙二醇1～30％(W/V)，甘油1～30％(W/V)，乙醇1～20％(V/V)，聚乙二醇1～30％(W/V)。
5.如权利要求1所述的定量滴剂，其特征在于所述的聚乙二醇选自PEG200、PEG300、PEG400、PEG600，优选PEG400。
6.如权利要求1所述的定量滴剂，其特征在于可含有其它常用辅料。
7.如权利要求1和权利要求6所述的定量滴剂，其特征在于常用辅料包括但不限于蔗糖、葡萄糖、甜菊甙、阿斯巴甜、依地酸二钠、依地酸钠钙、枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠、磷酸氢二钠、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨醇、草莓香精、桔子香精、柠檬香精、苹果香精、葡萄香精、薄荷油、苋菜红、柠檬黄、诱惑红、胭脂红。
全文摘要
本发明涉及药品，是一种定量滴剂。它包括地氯雷他定或氯雷他定药物原料、溶剂以及矫味剂、防腐剂、稳定剂、着色剂等配制而成，并采用定量滴剂泵，通过机械压力揿压阀门将药液定量泵出。婴幼儿按公斤体重給药。地氯雷他定定量滴剂为糖浆剂或溶液剂，具有以下优点1.药物在液体中以分子状态分布，給药后可迅速吸收，起效时间快；2.定量滴剂采用定量滴剂泵，給药剂量准确科学合理；3.定量滴剂采用射流管，直接射入口腔内，給药极为方便；4.口感好，患者易于接受。
文档编号A61K9/08GK1883479SQ200510077339
公开日2006年12月27日 申请日期2005年6月22日 优先权日2005年6月22日
发明者俞正茂 申请人:北京德众万全医药科技有限公司