专利名称：一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别是一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法。恶性肿瘤是ー种治疗难度大，致死率高的疾病，全球每年因恶性肿瘤死亡的人数超过了 1000万，这种疾病正在成为新世纪人类的第一杀手。传统的恶性肿瘤治疗方法主要是手术、放疗和化疗，但这些治疗方法不仅给病人带来了极大的痛苦，而且术后容易复发和转移。目前针对恶性肿瘤的药物毒副作用大，治疗效果差，造成患者免疫功能低下，至今尚未研究出对恶性肿瘤有显著疗效的药物，因此，对治疗靶向抗恶性肿瘤的药物的创新势在必行。近几年，具有高效、低毒、副作用小等特点的抗体靶向药物的出现，为抗恶性肿瘤药物的研发开辟了一条新道路。针对上述情況，为克服现有技术之缺陷，本发明的目的就是提供一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法，可有效解决对恶性肿瘤治疗用药的问题。本发明的技术方案是，包括ー种制备靶向抗恶性肿瘤药物的化合物，该化合物为6-硼酰基-3-氨基-1,2,4-苯并ニ嗪-1,4- ニ氧化合物(简写为wBABD),分子式为
权利要求
1. ー种制备靶向抗恶性肿瘤药物的化合物，其特征在于，该化合物为6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-I，4-ニ氧化合物，分子式为A7H8N4O4kiB,其结构式为
2.权利要求I所述的靶向抗恶性肿瘤药物的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤(1)5-硼酰基-苯并呋咱-I-氧化物的合成在反应器中加入氢氧化钾22g和体积浓度95 %的こ醇250ml，搅拌溶解，再加入对_硼酰基_1_硝基_2_氨基-苯41g，搅拌加热溶解，10°C以下缓慢滴加0°C的体积浓度为12%的次氯酸钠溶液359ml，滴加完毕继续搅拌 30min，抽滤得滤饼，滤饼用蒸馏水洗涤，抽干，真空干燥后，用体积浓度75%的こ醇55ml重结晶，得到橙黄色针状结晶的5-硼酰基-苯并呋咱-I-氧化物；(2)6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4- ニ氧化合物的合成在反应器中加入5-硼酰基-苯并呋咱-I-氧化物27.2g、こ醇120ml和水40ml，搅拌乳化后，缓慢加入重量浓度为65%的氰氨基钠53g，加完后，待反应物反应升温至38-42°C，再加热至61°C，在该温度下搅拌反应I. 5h后，冷却至5°C以下，待固体析出完全，抽滤，滤液中加入冰醋酸25ml， 析出金红色产物，过滤得滤饼，滤饼用こ醇重结晶，抽干，真空干燥，得到橙黄色片状结晶的6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-ニ氧化合物。
3.—种靶向抗恶性肿瘤的复合物，其特征在干，该复合物为6-硼酰基-3-氨基-1，2， 4-苯并三嗪-1，4- ニ氧 [聚ー氟化ニ碳]，分子式为C7H8N4O410B (12C2F)n0
4.权利要求3所述靶向抗恶性肿瘤的复合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤(1)将聚ー氟化ニ碳，磨成粒度为5-100u m的颗粒，再粉碎成100-400nm的微粒；(2)将6-硼酰基-3-氨基-I，2，4-苯并三嗪-I，4-ニ氧化合物粉碎成粒度为 100-400nm 的微粒；(3)取所述的聚一氟化ニ碳微粒IOg和6-硼酸基-3-氨基-1，2,4-苯并ニ嗪-1，4-ニ 氧化合物微粒28g，充分混合均匀后，转入石英罐中，送微型中子源反应堆，从实验孔道引出堆外的单能热中子束辐照装置中进行辐照19h后取出，即制备成6-硼酰基-3-氨基_1，2， 4-苯并三嗪-1，4- ニ氧 [聚ー氟化ニ碳]复合物，然后吸附在吐温-80表面制成稳定的水性分散体，立即分装于5ml无色透明中性药用含铍玻璃管型瓶中，Ig/支装，压盖密封，保存于锆合金不锈钢制成的容器内。
全文摘要
本发明涉及靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法，可有效解决对恶性肿瘤治疗用药的问题，其解决技术方案是，氢氧化钾中加入乙醇，溶解，加入对-硼酰基-1-硝基-2-氨基-苯，加热，滴加次氯酸钠溶液，抽滤，滤饼用蒸馏水洗涤，真空干燥，用乙醇重结晶，得5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物；在5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物中加乙醇和水，乳化，加入氰氨基钠，升温反应后，冷却至固体析出，抽滤，滤液中加入冰醋酸，析出金红色产物，过滤，滤饼用乙醇重结晶，干燥，得6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物，本发明制备方法简单，具有靶向作用，能够与肿瘤细胞特异性结合，并释放活性成分，有效用于治疗恶性肿瘤，疗效好，毒副作用小，安全可靠。
文档编号A61P35/00GK102603783SQ20121007215
公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月16日 优先权日2012年3月16日
发明者张俏男 申请人:张俏男