专利名称：一种匹多莫德脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种匹多莫德新制剂，具体涉及一种匹多莫德脂质体固体制剂，属于医药技术领域。
背景技术：
匹多莫德(Pidotimod)，由意大利POLI化学工业公司在20世纪80年代后期成功合成，并与1993年获准上市用于临床。其化学名为(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基) 羰基]-四氢噻唑-4-羧酸，分子式
权利要求
1.ー种匹多莫德脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氢化大豆磷脂0.1-6份胆固醇0.05-1.0份大豆甾醇0.05-0.5份吐温800.1-1份，优选地，胆固醇与大豆留醇的重量之和与氢化大豆磷脂之间的重量比为1 1-1 4。
2.根据权利要求1所述的匹多莫德脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氢化大豆磷脂0.6-1.6份胆固醇0.2-0.6份大豆甾醇0.1-0.2份吐温 800.3-0.6 份，优选地，胆固醇与大豆留醇的重量之和与氢化大豆磷脂之间的重量比为1 1-1 2。
3.根据权利要求2所述的匹多莫德脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氢化大豆磷脂1.0-1.2份胆固醇0.5-0.6份大豆甾醇0.1-0.2份吐温 800.3-0.4 份，优选地，胆固醇与大豆留醇的重量之和与氢化大豆磷脂之间的重量比为 1 1-1 1.5。
4.权利要求1-3中任一项所述的匹多莫德脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤(a)将匹多莫德、氢化大豆磷脂、胆固醇、大豆留醇和吐温80溶于有机溶剂中，混合均 勻，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剤，得到类脂膜；(b)加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组 织捣碎机高速勻质乳化10-15分钟，转速5000r/min，0. 45 y m微孔滤膜过滤，制得脂质体混 悬液；(c)将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得匹多莫德脂质体粉末。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在干，步骤(a)中所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、 叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、正己烷和ニ氯甲烷中的一种或几种，优选体积 比为5 1的叔丁醇和丙酮的混合溶剂；步骤(b)中所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸櫞酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为6. 5的磷酸盐缓冲溶液。
6.一种匹多莫德脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1-3中任一项所述的匹多莫德脂质体和其他药用辅料制成，其中，基于1重量份的匹多莫德而言，其他药用辅料的量为 0. 5-5份，优选1-4. 2份。
7.根据权利要求6所述的匹多莫德脂质体固体制剂，其特征在于所述其他药用辅料包括稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、润滑剂及其组合。
8.根据权利要求6所述的匹多莫德脂质体固体制剂，其特征在于所述固体制剂包括片剂、胶囊剂或颗粒剂。
9.根据权利要求6-8中任一项所述的匹多莫德脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤(d)将匹多莫德脂质体粉末和稀释剂、崩解剂混合，过80目筛混合均勻，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；(e)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过20目筛整粒；(f)压片、填充胶囊或装袋，制得匹多莫德脂质体固体制剂。
10.权利要求1的匹多莫德脂质体及权利要求6的匹多莫德脂质体固体制剂在制备治疗上下呼吸道反复感染、耳鼻喉科反复感染、泌尿系统感染及辅助治疗恶性肿瘤等免疫功能缺陷方面的疾病的药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种匹多莫德脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的匹多莫德、氢化大豆磷脂、胆固醇、大豆甾醇和吐温80，制成品质优异的匹多莫德脂质体，再将匹多莫德脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。本发明提供的脂质体固体制剂包封率高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，并且制备方法的设备简单，易于操作，提高了产品质量，减少了毒副作用，适合于工业化大生产。
文档编号A61P37/04GK102440959SQ20111038811
公开日2012年5月9日 申请日期2011年11月29日 优先权日2011年11月29日
发明者曹丽梅, 陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司