专利名称：梓醇冻干粉针剂的处方及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂领域。具体涉及中药地黄的有效成分梓醇的冻干粉针剂的处方及 制备方法，用于治疗临床脑缺血性脑疾病。
背景技术：
脑血管疾病是目前严重危害人类健康的主要疾病之一，随着当今社会的老龄化，脑血 管病发病率不断增高.在联合国世界卫生组织调査的57个国家中死于脑血管病者占11.3%, 其中40个国家脑血管病占死因前三位。在我国死于脑血管病者多于心脏病及癌症，居三 大死因首位，每年约100万人。脑血管病具有发病率高、致残率高、死亡率高的特点，是 威胁人类尤其是中老年人健康的常见病、多发病。其中，脑血管疾病中缺血性脑血管疾病 占60% 80%。因此，如何通过药物防治脑缺血损伤引起了国内外有关学者的广泛重视。
目前，药物治疗是临床上的主要采用的治疗方法。国内外治疗脑缺血的药物可分为五 类抗血小板药物、抗凝剂、溶栓药、血管扩张剂和脑保护剂。但是这些药物的治疗靶点 单一，而且毒副作用较大，难以达到满意的效果。中药及其制剂主要是通过益气活血、通 经活络等方法多层次、多靶点、多环节发挥作用，毒副作用相对较小。因此寻找一种效果 显著，且毒副作用小的新药成为国内外研究的热点。
梓醇(catalpol)是中药地黄i e/w2。""!'ag/wft'"osaLibsch.的主要有效成分之一，是其"滋阴" 作用的有效活性成分，为一种不太稳定的环烯醚萜苷类化合物，具有利尿、缓泻、降血糖、 保肝等多种药理活性。最新药理研究表明，梓醇对缺血性脑中风具有显著的神经保护功能， 能激活脑神经元，且对永久性脑缺血具有明显的改善作用。

发明内容
本发明目的在于提供一种治疗脑缺血性疾病的中药有效成分药物制剂。该制剂能透过 血脑屏障，减轻脑缺血的损伤程度，提高脑组织缺血缺氧的耐受能力，促进脑微血管新生 与成熟，保护神经血管单元，促进神经元轴突和树突生长，增强突触重构，改善脑缺血后 神经行为，提高神经功能评分，促进脑缺血后受累肢体运动功能恢复。本发明是针对脑缺 血病理变化，采用药理作用可靠的中药有效成分梓醇，制成冻干粉针剂来达到上述目的的。
本发明涉及梓醇冻干粉针剂的医药用途，即用于治疗临床脑缺血性脑疾病；梓醇冻干 粉针剂的处方及其制备方法。本发明用于治疗脑缺血性脑疾病的梓醇冻干粉针剂处方组成，包括梓醇、甘露醇、甘 氨酸、海藻糖、氢氧化钠。
药物处方中各组分用量为每份梓醇1 1000mg，甘露醇50mg 2000mg，甘氨酸100mg 4000mg，海藻糖25mg 1000mg, 10°/。氢氧化钠溶液适量(Ph6.8 7.0)。
本发明是通过实施如下的技术方案来实现本发明目的的。
具体实施方式
梓醇冻干粉针剂处方
实施例1 (IOOO制剂单位)
梓醇 lg
甘露醇 50g
甘氨酸 100g
海藻糖 25g
10%氢氧化钠溶液 适量
注射用水加至2000ml。
实施例2 (IOOO制剂单位)
梓醇 10g
甘露醇 100g
甘氨酸 200g
海藻糖 50g
10%氢氧化钠溶液 适量
注射用水加至2000ml。
实施例3 (IOOO制剂单位)
梓醇 50g
甘露醇 500g
甘氨酸 1000g
海藻糖 250g 10%氢氧化钠溶液适量
注射用水加至2000ml。 实施例4 (IOOO制剂单位) 梓醇 1000g甘露醇 2000g 甘氨酸 4000g 海藻糖 1000g 10%氢氧化钠溶液适量 注射用水加至2000ml。 制备方法
1. 精密称定处方量梓醇和辅料，加入适量注射用水，充分搅拌使其溶解，用10%氢氧 化钠溶液调节pH6.8 7.0，补加注射用水至全量。
2. 除菌过滤0.22拜的微孔滤膜精滤。
3. 将药液分装，装量为每瓶2ml，半压塞，放入冻干机按冻干条件冷冻干燥。
4. 冷冻干燥条件
本品低共熔点为-20'C;
预冻速冻法，-4(TC以下预冻3h;
升华干燥抽真空，用时3h将板温升至-24。C,保温9h;
解析干燥用时3h将板温升至4(TC,保温8h，冻千结束。
5. 全压塞、轧盖，包装，全检，入库。
权利要求
1.一种用于治疗脑缺血性脑疾病的药物制剂，即梓醇冻干粉针剂，其特征在于梓醇冻干粉针剂的处方组成含有以下成分梓醇、甘露醇、甘氨酸、海藻糖、氢氧化钠。
2. 如权利要求l所述的梓醇冻干粉针剂，其特征在于所述处方中各组分用量为梓醇1~1000mg，甘露醇50mg 2000mg，甘氨酸100mg 4000mg，海藻糖25mg 1000mg， 10% 氢氧化钠溶液适量(Ph6.8 7.0)。
3. 如权利要求1所述的梓醇冻干粉针的制备方法。
4. 梓醇及梓醇与其它治疗脑缺血病症的药物组合物以冻干粉针剂剂型应用于治疗脑缺血 性脑疾病。
5. 如权利要求1所述的梓醇冻干粉针，其处方中所用各赋形剂在制备梓醇及梓醇与其他 药物以不同配比治疗脑缺血性脑疾病的组合物的冻干粉针剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及梓醇冻干粉针剂的处方及其制备方法，其特征在于梓醇冻干粉针剂的处方组成含梓醇1～1000mg，甘露醇50mg～2000mg，甘氨酸100mg～4000mg，海藻糖25mg～1000mg，10％氢氧化钠溶液适量(pH6.8～7.0)。本发明含有梓醇冻干粉针剂的医药用途，即用于治疗临床脑缺血性脑疾病。本发明还包括处方中所用辅料，用于制备梓醇及梓醇与其它药物以不同配比治疗脑缺血疾病的组合物的冻干粉针剂。本发明目的在于提供一种治疗脑缺血性疾病的中药有效成分药物制剂。该制剂能透过血脑屏障，减轻脑缺血的损伤程度，提高脑组织缺血缺氧的耐受能力，促进脑微血管新生与成熟，保护神经血管单元，促进神经元轴突和树突生长，增强突触重构，改善脑缺血后神经行为，提高神经功能评分，促进脑缺血后受累肢体运动功能恢复。
文档编号A61K47/36GK101579319SQ200910104068
公开日2009年11月18日 申请日期2009年6月12日 优先权日2009年6月12日
发明者瑶 何, 周佳丽, 徐晓玉, 李万玉, 祝慧凤, 立 陈 申请人:西南大学