专利名称：山香圆胶囊及制备方法
该发明涉及中成药产品剂型及制作工艺技术领域，尤其是涉及山香圆胶囊剂产品及生产工艺。
胶囊剂是一种众所周知的药品剂型，广泛地应用于医药行业。根据我国《中华人民共和国药品管理办法》及《新药审批办法》的规定，一个药品由一种剂型改变成另一种剂型，由于其中包含着许多技术性，须作为新药研究和申报。山香圆是一味性寒、味苦其质轻浮上行的中药材。具有疏风清热，解毒利咽、消肿止痛作用。目前常用于治疗咽喉炎、扁桃体炎和扁桃体脓肿。该药材已有江西安远制药厂制成了“山香圆片剂和冲剂”，并已列入江西省药品标准(1982年版)，现已报中华人民共和国卫生部标准(待批准)。山香圆片经十多年的监床使用，证明对咽喉炎、扁桃体炎及脓肿有确切疗效。但是现有产品缺陷在于工艺为水煮醇沉法，所得产品的熊果酸含量低且无有效的质量控制方法，产品稳定性差，用量较大等缺点。
本发明的目的是在现有片剂及加工技术的基础上开发研制一种新的药品制剂——山香圆胶囊，来提高产品质量，增加产品稳定性，减少使用量，从而满足不同情况的病人需要。
本发明是通过以下技术方案实现。
一山香圆胶囊的配方组成山香圆叶2000-10000克，赋形剂适量，共制胶囊1000粒。其最佳配方组成是山香圆叶4000-5000克，赋形剂适量，共制胶囊1000粒。
二山香圆胶囊制备工艺工艺一山香圆叶粉碎，用5-20倍量50-95％的乙醇渗漉或加热回流提取，漉液或回流提取液回收乙醇并浓缩成流膏。(相对密度为1.10-1.25)。然后采用第一种方法将流膏喷雾干燥，所得粉末直接装入胶囊；或粉末加适量赋形剂和湿润剂经制粒干燥装胶囊。第二种方法是将流膏浓缩成稠膏，再干燥(常压或减压)，粉碎成粉末装胶囊或加赋形剂制粒干燥后装胶囊。
工艺二山香圆叶适当破碎后用5-20倍量50-100℃水循环浸提或煎煮，时间为0.5-10小时，浸提液经离心，(离心速度2000-20000Prm)，所得溶液经超滤器(选6000-10万分子量超滤器)超滤，滤液经薄膜浓缩，亦可行减压浓缩，或反渗透浓缩成流膏(相对密度1.10-1.25)，然后采用工艺一中的第一种方法或第二种方法制成胶囊。
三通过工艺一、二所制成的胶囊，其胶囊均采用国家统一标准0--3号硬胶囊(非肠溶性)进行灌装，配方中的所需赋形剂可以是山香圆叶细粉，淀粉，糊精，硫酸钙中的一种或二种、三种、四种按不同比例混合使用，所用的湿润剂可以是水或不同浓度的乙醇，制粒的方法可以是一步制粒法，干法制粒法或摇摆式颗粒机制粒法，其质量控制分定性和定量二方面。定性是将成品与山香圆叶对照品，熊果酸对照品分别制成样品，分别点于含有羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G或硅胶H薄板上，用如石油醚、苯、乙酸乙酯，冰醋酸(不同比例配合)展开剂展开，喷1-10％磷钼酸乙醇液(显色剂)，105-110℃加热显色，成品与山香圆叶对照品，熊果酸对照品，在相应位置上显相同的斑点，定量是每颗胶囊含山香圆叶以熊果酸计为20mg-250mg或不少于20mg，定量方法可用薄层——比色法，薄层扫描法，高效液相色谱法。该发明还可以制成含片，口服液及口嚼片，三种新制剂。
该发明与现有技术比较其优越性在于胃肠道胶囊易溶解扩散，使有效成份吸收快，加速有效成份在血液中形成高峰的时间，使其尽快发挥疗效，含有较高的醇溶性成份熊果酸，产品稳定性好，产品的有效期可达十八个月以上，产品有科学的定性定量控制方法，使产品的质量和疗效有保障，使用剂量比片剂减少，方便了病人和运输，携带。
该发明的最佳实施方案是依据新药研制申报要求按说明书所述的配方工艺进行研究，最后由药政部门审定后，按批件要求进行工业化生产销售。
权利要求
1.一种山香圆胶囊其特征是其配方组成为山香圆叶2000-10000克，赋形剂适量，共制胶囊1000粒，最佳配方组成为山香圆叶4000-5000克，赋形剂适量，共制胶囊1000粒。
2.根据权利要求1所述的山香圆胶囊其特征为赋形剂可以是山香圆叶细粉，淀粉，糊精，硫酸钙四种物质的任何一种，亦可以是二种、三种、四种物质的混合使用。
3.根据权利要求1所述的山香圆胶囊其特征是空胶囊是采用国家统一标准0-3号硬胶囊(非肠溶性)中的任何一种灌装。
4.一种山香圆胶囊制备方法其特征是4.1取山香圆叶粉碎，用5-20倍量50-95％的乙醇渗漉，漉液回收乙醇并浓缩成流膏。(相对密度为1.10-1.25)4.2取山香圆叶粉碎用5-20倍量50-95％的乙醇采用加热回流法提取，提取液回收乙醇并浓缩成流膏。(相对密度为1.1-1.25)4.3流膏经喷雾干燥，所得粉末直接装入胶囊。4.4流膏再加适量赋形剂和湿润剂经制粒——干燥——装胶囊。4.5流膏再浓缩成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——装胶囊。4.6流膏再浓缩成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——加赋形剂制粒——干燥——装胶囊。
5.一种山香圆胶囊制备方法其特征是5.1山香圆叶粉碎后用5-20倍量的50℃-100℃水循环浸提，浸提所需时间为0.5-10小时，浸提液经离心(离心速度2000-20000prm)所得溶液经超滤器(选6000-10万分子量超滤器)超滤，滤液经薄膜浓缩，亦可减压浓缩、反渗透浓缩制成流膏。(相对密度1.1-1.25)5.2流膏经喷雾干燥，所得粉末直接装入胶囊。5.3流膏再加适量赋形剂和湿润剂经制粒——干燥——装胶囊。5.4流膏再浓缩成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——装胶囊。5.5流膏再浓缩成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——加赋形剂制粒——干燥——装胶囊。
全文摘要
一种山香圆胶囊及制备方法是属于中药四类新药的剂型改革领域。该药品对咽喉炎、扁桃体炎、扁桃体脓肿等具有较好疗效。其特点是经制作工艺的改革及最后剂型改革——胶囊剂，达到了药物在胃肠道溶解扩散快、吸收快、产品稳定性好，有科学的质量控制方法来保证质量和疗效，使用剂量减少，便于运输和携带等优点。是制药企业的一种理想的产品。
文档编号A61K9/48GK1140067SQ95107259
公开日1997年1月15日 申请日期1995年7月8日 优先权日1995年7月8日
发明者毛友昌, 魏福有 申请人:毛友昌, 魏福有