专利名称：对乙酰氨基酚口腔速溶膜及其制备方法
技术领域：
本发明对乙酰氨基酚口腔速溶膜及其制备方法涉及一种含有对乙酰氨基酚和至少一种生物可接受的水溶性聚合物的口腔速溶膜制剂及其制备方法，具有解热镇痛作用， 用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等有关的症状。
背景技术：
对乙酰氨基酚(acetaminophen)，国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。口服吸收迅速，完全，在体液内分布均勻，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄，半衰期一般为1-4小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。口服易吸收，血药浓度0. 5 Ih达峰值，在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活，5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物，均从尿中排出。血浆蛋白结合率为25%。 90 95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄二4小时内约有3%以原形随尿排出。现有的剂型有片剂，针剂，栓剂，泡腾冲剂，和糖浆。但对于儿童，老人，和有吞咽困难的病人，主要是用糖浆制剂。但糖浆制剂服用也不方便，服用时需要汤匙或玻璃杯，药物剂量难以控制，开车等情况下服用更是不便，同时携带也不方便，大大影响了对乙酰氨基酚制剂的对这些类病人的应用。现有的专利都没有对以上的问题采取对乙酰氨基酚口腔速溶膜的办法解决，其他公知技术也没有采取对乙酰氨基酚口腔速溶膜改善以上缺陷的建议。

发明内容
本发明的目的是针对以上不足之处提供对乙酰氨基酚速溶膜及其制备方法，对乙酰氨基酚口腔速溶膜是一种对乙酰氨基酚口服制剂，该口腔速溶膜携带方便，可在无水的情况下服用，口感愉悦，稳定性好，并且起效迅速，且辅料用量小，工艺过程简单，从而总的成本较低，具有可观的经济和社会效益。一种对乙酰氨基酚口腔速溶膜，含有对乙酰氨基酚，以及至少一种生物可接受的水溶性聚合物，其中对乙酰氨基酚的含量是所述膜重量的5 90%，生物可接受的水溶性聚合物的含量是所述膜重量的10 95%。其特征在于对乙酰氨基酚的化学名称为N-(4-羟基苯基)乙酉先胺，英文名称:4-Acetamino phenol ；N- (4-hydroxyphenyl) -Acetamide ； 4’ —hydroxyacetanilide，结构式为
权利要求
1.对乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于含有对乙酰氨基酚，其化学名称为N-(4-羟基苯基)乙酉先胺，英文名称:4-Acetamino phenol ；N- (4-hydroxyphenyl) -Acetamide ； 4’ —hydroxyacetanilide，结构式为 分子式为C8H9N02，分子量为151. 17，并含有至少一种生物可接受的水溶性聚合物，其中对乙酰氨基酚的含量是所述膜重量的5 90%，生物可接受的水溶性聚合物的含量是所述膜重量的10 95%。
2.根据权利要求1所述的对乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于所述的生物可接受的水溶性聚合物选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、麦芽糖糊精、支链淀粉、 羟乙基纤维素、聚乙烯醇、果胶、角叉菜聚糖、海藻酸纳、海藻酸钾、羧甲基纤维素、聚维酮、 爱生兰、普鲁兰、黄原胶、合欢树胶、黄蓍胶、槐树豆胶、琼脂、明胶、壳聚糖、壳多糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、瓜尔豆胶、阿拉伯树胶、聚丙烯酸、甲基异丁烯酸脂共聚物、直链淀粉、 几丁质、脱乙酰壳多糖、果聚糖、玉米醇溶蛋白、面筋、大豆分离蛋白、乳清分离蛋白、络蛋白中的一种或混合物。
3.根据权利要求1所述的对乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于还可以包括其他生物可接受的组分占所述膜重量的0. 1 50%的至少一种调味剂或甜味剂； 占所述膜重量的0. 1 50%的至少一种苦味阻滞剂； 占所述膜重量的0. 01 10%的至少一种着色剂； 占所述膜重量的0. 1 25%的至少一种增塑剂； 占所述膜重量的0. 1 20%的至少一种防腐剂； 占所述膜重量的0. 1 30%的至少一种唾液刺激剂； 占所述膜重量的0. 1 50%的至少一种崩解剂； 占所述膜重量的0. 1 30%的水。
4.根据权利要求1所述的对乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于所述的调味剂选自阿斯巴甜、三氯庶糖、甜菊苷、甘草甜素、糖精钠、糖精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、果糖、蔗糖、麦芽糖、香精、香料、谷氨酸钠中的一种或混合物；苦味阻滞剂选自腺苷酸、山梨醇、甘露醇、淀粉、甘氨酸、糖精钠、香料、玉米糖浆中的一种或混合物；着色剂选自FD & C染料、色淀、色素中的一种或混合物；增塑剂选自聚乙二醇、甘油、甘油一酸酯、甘油二酸酯、聚氧化乙烯山梨糖醇酯中的一种或混合物；防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾中的一种或混合物；唾液刺激剂选自柠檬酸、酒石酸、乳酸、富马酸中的一种或混合物；崩解剂选自交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羟甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉中的一种或混合物。
5.权利要求1所述的对乙酰氨基酚口腔速溶膜的制备方法，其特征在于制备方法为 将除水溶性聚合物外的水溶性成分溶于水中，得到水溶液将至少一种生物可接受的水溶性聚合物在搅拌状态下加入到水溶液中，充分搅拌分散得到聚合物凝胶；在上述聚合物凝胶中加入增塑剂并搅拌均勻；加入对乙酰氨基酚及其他组分并搅拌均勻得到对乙酰氨基酚聚合物凝胶 脱气，将对乙酰氨基酚聚合物凝胶均勻涂布于平板上；鼓风加热干燥，加热干燥温度为70 80°C，切割，得到所述对乙酰氨基酚口腔速溶膜。
全文摘要
本发明公开了一种对乙酰氨基酚口腔速溶膜及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种含有对乙酰氨基酚和至少一种生物可接受的水溶性聚合物的口腔速溶膜制剂及其制备方法，具有解热镇痛作用，可用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等有关的症状。再则，这种口腔速溶膜含有对乙酰氨基酚，以及至少一种生物可接受的水溶性聚合物，其中对乙酰氨基酚的含量是所述膜重量的5～90％，生物可接受的水溶性聚合物的含量是所述膜重量的10～95％。所述的生物可接受的水溶性聚合物选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、麦芽糖糊精、普鲁兰、黄原胶、刺槐豆胶、琼脂、明胶等高聚物的一种或两种以上的混合物。
文档编号A61K47/34GK102349883SQ20111031880
公开日2012年2月15日 申请日期2011年10月13日 优先权日2011年10月13日
发明者张恒志, 惠峪, 袁旭东 申请人:嘉兴富特吉生物科技有限公司