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靛玉红在降低机体血中砷含量中的用途的制作方法

发布时间:2025-05-01

专利名称:靛玉红在降低机体血中砷含量中的用途的制作方法
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及靛玉红在降低机体血中砷含量中的作用。
背景技术
砷广泛地存在于自然界,在工农业生产中应用颇广,是一种对机体有严重危害的毒性物质。砷为原生质毒物,其易与组织细胞内酶系中巯基结合,从而抑制酶的活性,引起细胞代谢障碍,形成对中枢神经系统、心血管系统、胃肠系统的毒性,导致口腔、食道、胃粘膜糜烂、肿胀出血、中毒性肝炎、亚急性黄色肝萎缩、心脏脂肪浸润、中枢神经系统缺氧、肾小球损伤等。近年来,国内外地方性砷中毒比较严重,在我国畜牧业仍在广泛使用有机砷作为饲料添加剂(促生长剂),导致常见的食物(动物性和植物性)均可检测出砷,尤其以海产品为最高,作为食物链终端的人类更是不可避免在体内具有一定的砷蓄积。目前,关于砷中毒的治疗方法主要有补硒治疗、用巯基驱砷治疗和利用中药治疗等,但是迄今为止,没有 任何药物、任何疗法取得满意的排砷疗效。因此,寻找有效的排砷的药物或疗法是一项迫切的任务。

发明内容
靛玉红是青黛中所含的主成份,其化学结构是一个双吲哚类化合物。分子式为c16h1(in2o2。靛玉红对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;靛玉红还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。但是之前靛玉红在医学研究中仅作为抗癌药物,并在过去文献显示靛玉红对慢性粒白血病疗效显著。本发明中将为靛玉红提供一个新的用途,即单独使用时有明显的降低机体血砷含
量作用。


图I是空白组和靛玉红混悬液灌胃组大鼠平均全血砷浓度-时间曲线图(Π = 12)
具体实施例方式一材料与方法I. I实验动物实验动物采用雄性Sprague-Dawley大鼠,雄性,体重320g 370g,由上海斯莱克实验动物有限责任公司提供,生产许可证号为SCXK (沪)2007-0005。饲养环境为普通级实验动物房,温度22°C 23°C,相对湿度40% 70%,使用许可证号为 SCXK (沪)2006-0003。I. 2药品与试剂(I) As 标准储备溶液 Ig · L-1 (As standard stock solution, Ig · L-1) :Merck 公司提供,批号HC 961324 ;(2)硝酸(Nitric acid) HPLC 级,Merck 公司,批号 K40748356004 ;
(3)盐酸(Hydrochloride acid) :HPLC 级,Merck 公司,批号 K39343417 841 ;(4)氢氟酸(Hydrofluoric acid):优级纯,国药集团化学试剂有限公司提供,批号 20100520 ;(5)高纯氦气(99. 999% ):上海成功气体有限公司提供;(6)靛玉红原料纯度95%,批号MRHGG 100313,陕西森弗生物技术有限公司提供;(7)竣甲基纤维素纳(Carboxymethylcellulose sodium, CMC):国药集团化学试剂有限公司提供,批号20100520 ;(8)超纯水(purified water) =Millipore AlO 超纯水仪制备; I. 3试剂配制(I)砷系列标准溶液的配制ICP-AES用砷标准溶液精密量取As标准储备溶液(Ig · Oo. 25mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得5mg · L—1的砷标准溶液;精密量取As标准储备溶液
0.05mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得Img · L—1的砷标准溶液;精密量取5mg · Γ1的砷标准溶液5mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得0. 5mg · I/1的砷标准溶液;精密量取Img · Γ1的砷标准溶液5mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得0. Img · Γ1 (100 μ g · Γ1)的砷标准溶液。精密量取上述100 μ g -Γ1的砷标准溶液25mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得50 μ g -Γ1的砷标准溶液;精密量取50 μ g -Γ1的砷标准溶液20mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得20 μ g · Γ1的砷标准溶液;精密量取20 μ g · Γ1的砷标准溶液25mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得10 μ g · Γ1的砷标准溶液;精密量取10μ g · Γ1的砷标准溶液25mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得5 μ g · L—1的砷标准溶液;精密量取5 μ g · L—1的砷标准溶液10mL,加入50mL容量瓶中,用去离子水配至刻度,即得I μ g · L—1的砷标准溶液。(2)0. 5%羧甲基纤维素钠溶液的配制准确称取5. OOg的羧甲基纤维素钠粉末,置800ml烧杯中,加入500ml蒸馏水,60°C磁力搅拌4h,转移至1000ml容量瓶中,定容至刻度。4°C储存备用。(3)药品混悬液的制备靛玉红混悬液精密称取靛玉红52. 6mg,研磨成细粉,缓慢加入少量0. 5 % CMC溶液,继续研磨至均匀,转移至25mL具塞刻度量筒中,多次转移合并,加至25mL,配制成浓度为2g · L-I的混悬液。临配现用。I. 4 仪器(I)美国Perkin Elmer公司0PTIMA-DV 5300型电感耦和等离子发射光谱仪(ICP-AES);(2)美国Agilent公司7500Ce电感耦和等离子质谱仪(ICP-MS);(3)德国Saturious BT2202S百分之一分析天平(称取血样);(4)上海博迅实验有限公司SSW型电热恒温水槽;·(5)瑞士 Mettler Toledo AL204-IC 精密天平(称取原料);(6)瑞士 Mettler Toledo XP-205DU十万分之一精密天平(称取对照品)
I. 5仪器设置(I) ICP-AES仪器方法设置仪器工作参数RF功率1300 ,雾化器流量O. 8L .mirT1,辅助气流量O. 2L .mirT1,等离子气流量15L .mirT1,螺动泵流速15mL .mirT1,积分时间I 20s,分析波长118. 979nm。(2) ICP-MS仪器方法设置仪器工作参数射频功率1500 ;采样深度8. Omm ;载气流量O. 7L ^mirT1 ;辅助气流量O. 2L -min^1 ;等离子气流量15L ^mirT1 ;反应气氦气;S/C温度2°C;样品提升速度O. 5rps ;雾化器Babington高盐型;采样锥类型和直径镍锥,O. 8mm ;截取锥类型和直径镍锥,0. 4mm ;采集模式Spectrum ;点数/质量3 ;重复次数3 ;检测方式自动;分析波长118. 979nm。
I. 6试验设计选取12只大鼠,不禁食,体重为(357. 8± 10. 7) g,随机分为2组,每组于给药前和给药后 O. 25,0. 5,0. 75、l、2、3、4、6、8、10、12、24、32、48、56、72、80、96、104、120、144h 大鼠眼眶静脉丛采集抗凝全血O. 5mL,-40°C保存直至分析。表1-1不同组别的给药安排
权利要求
1.本发明是靛玉红的全新用途;本发明的特征在于靛玉红用于降低血液中的重金属砷的含量。
全文摘要
本发明公开了靛玉红的新用途。靛玉红是青黛中所含的主成份,其化学结构是一个双吲哚类化合物。靛玉红对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;靛玉红还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本发明靛玉红可以降低机体血中砷含量。砷是一种对机体有严重危害的毒性物质。研究表明,与空白对照组比较,服用靛玉红组大鼠血中砷的浓度明显降低。
文档编号A61P39/02GK102784140SQ20111013242
公开日2012年11月21日 申请日期2011年5月20日 优先权日2011年5月20日
发明者何迎春, 刘红霞, 吕映华, 李禄金, 杨娟, 王鲲, 盛玉成, 石劲敏, 许羚, 郑青山, 陈君超 申请人:上海中医药大学, 王鲲, 许羚

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