专利名称：长春西汀组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种长春西汀组合物，同时，还涉及一种该组合物的制备方法，属于医药制剂领域。
背景技术：
长春西汀，其化学名称为乙基(13as，13bs)-13a-乙基_2，3，5，6_13a，13b六氢-IH-吲哚[3，2，l-de]吡啶[3，2，l-ij] [1，5] —二氮杂萘_12_羧酸。其化学结构式
权利要求
1.一种长春西汀组合物，其特征在于由以下成分组成长春西汀10-20份，抗坏血酸.0.1-0. 45份，抗氧化剂1-5份，助溶剂6-15份，物理稳定剂120-180份，水2000份。
2.根据权利要求I所述的长春西汀组合物，其特征在于所述助溶剂为柠檬酸、酒石酸、乙酸、乳酸、盐酸或磷酸中的一种或其任意组合。
3.根据权利要求2所述的长春西汀组合物，其特征在于所述助溶剂优选为酒石酸或柠檬酸。
4.根据权利要求I所述的长春西汀组合物，其特征在于所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠中的一种或其任意组合。
5.根据权利要求4所述的长春西汀组合物，其特征在于所述抗氧化剂优选焦亚硫酸钠。
6.根据权利要求I所述的长春西汀组合物，其特征在于所述物理稳定剂为甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖或木糖醇中的一种或其任意组合。
7.根据权利要求6所述的长春西汀组合物，其特征在于所述物理稳定剂优选山梨醇。
8.根据权利要求I所述的长春西汀组合物，其特征在于优选为长春西汀10-20份，抗坏血酸0. 1-0. 45份，酒石酸6-15份，焦亚硫酸钠2份，山梨醇160份，水2000份。
9.根据权利要求1-8中任一条所述的长春西汀组合物，其特征在于所述的水为注射用水。
10.一种长春西汀组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)取80%注射用水过滤除氧，加热至40-50°C，加入抗坏血酸、助溶剂和抗氧化剂，搅拌完全溶解； (2)加入长春西汀，搅拌，完全溶解； (3)加入物理稳定剂，搅拌溶解，补足注射用水，用0.3%的活性炭搅拌吸附； (4)在121°C的温度下，灭菌15min，充氮灌装。
全文摘要
本发明涉及一种长春西汀组合物及其制备方法，其中，长春西汀组合物由以下成分组成长春西汀10-20份，抗坏血酸0.1-0.45份，抗氧化剂1-5份，助溶剂6-15份，物理稳定剂120-180份，水2000份。与现有技术比较，在相同条件下，本发明的组合物中长春西汀的降解产物没有明显增加，但抗坏血酸的降解产物大幅度减少，溶液颜色有明显改观。本发明去除了注射液中经常使用的血管刺激调节剂。本发明通过分析长春西汀刺激性产生的原因，对pH值、离子强度、物理稳定剂的用量，等通过调整，特别是大量山梨醇可以将长春西汀包裹，避免了刺激性的出现，发明出一种不含血管刺激剂但同时对人体血管无刺激性的注射剂。
文档编号A61K31/4375GK102716125SQ20111035982
公开日2012年10月10日 申请日期2011年11月14日 优先权日2011年11月14日
发明者吴素林, 张炜, 靳勇 申请人:河南润弘制药股份有限公司