专利名称：复方强心灵注射液的制作方法
技术领域：
本发明属于一种治疗心力衰竭的复合性临床急救药物，还适用于治疗继发心衰的除先天性之外的其他心脏病。
近些年来，由于冠心病、肺心病、心肌炎、心肌梗塞、高血压性心脏病、心包炎、克山病、传导阻滞、先天性心脏病等，所继发的心力衰竭发病率逐年增高。迄今，国内外对心衰的治疗所用药物，主要有强心甙类，血管扩张类，氨吡酮、多巴酚丁胺强心类，另有研究利用硫酸镁治疗等。虽然上述药物对不同的心衰选择对应治疗，具有程度不同的疗效，但却存在不尽人意的缺陷。如强心甙类主要适用于充血性心衰，而对心脏负荷过重，尤其是后负荷过重所引起的心衰效果则不好，同时，对于慢性冠心病继发的心衰疗效不佳，且不能用于治疗高度传导阻滞继发的心衰。它对治疗高排血量性心衰，如;甲亢、严重贫血、维生素B1缺乏、严重缺氧的肺源性心脏病、风湿性和病毒性心肌炎、克山病、心肌淀粉样变、急性心肌梗塞等所继发的心衰，不仅疗效不佳，而且容易引起治疗剂量下中毒，同时它还引起厌食、恶心、呕吐、腹泻导致患者神经系统雾视导致阅读困难者达90%，它还诱发室性早搏、心动过缓等毒副作用，且中毒发生率较高。再有硝普钠、酚特拉明、硝酸甘油、阿方那特等血管扩张类药物，其主要作用是用来使血管扩张，减轻心脏的前后负荷，减少心脏能耗改善心衰的血流动力学以间接强心，但其适用范围狭窄，且易产生突发性低血压、诱发甲低症、高铁血红蛋白病、肌肉震颤、意识障碍、狼疮样综合症等毒副作用，甚至有发生氰中毒致死的危险性。还有氨吡酮、多巴粉丁胺类强心药物，它们在增强心脏的正性肌力、降低外周血管阻力、减轻心脏负荷，增强心脏排血量上确有效力，但亦存在毒副作用如氨吡酮，能引起血小板减少性紫癜，多巴酚丁胺能诱发心律加快、失常。总之，上述三类强心药物存在着使用范围狭窄，毒副作用大等缺陷。从药物机理上讲，上述药物的研制思想路及思维方法，偏重于心脏收缩性能的改善，限于局部决定论，偏离了心功能收缩和舒张的整体性原则，与《Frank-starling》发现的心脏功能本身固有的内在规律不相吻合。因此，导致了上述药物的缺陷。近期，在1988年第八期《中国乡村医生》杂志上，刊登了《镁在心脏病治疗中的应用》一文，本文利用硫酸镁注射液治疗12例心脏病人的报告，其中3例疗效显著，其他亦有不同程度的疗效。现已证实，镁作用于很多酶系统，如Na+-K+-ATP酶和心肌腺甘酸环化酶，均以镁为激活剂，缺乏镁则心肌能量代谢发生障碍，但仅用硫酸镁注射液，尽管它适用范围宽，但治疗效果仍不理想。
本发明的目的，在于解决上述心衰治疗中所有药物的缺陷，提供一种应用范围广、疗效高、没有毒副作用的临床治疗心衰的复方强心灵注射液。
本发明是由如下技术实现的，它由医药用硫酸镁注射液，通阳补气类中药、滋阴类中药及葡萄糖注射液组成，其特征及其配方和用量是选用通阳补气中药至少两味、滋阴类中药至少一味，各3-10g，依照中药制剂工艺制成静脉注射剂，取其制剂25ml.与10-25%浓度的医用硫酸镁注射液10ml混溶，再用5%的医用葡萄糖注射液215ml做稀释剂而成250ml复方强心灵注射液。本发明是中西结合的产物，其药理机制是所含硫酸镁治疗的作用机理前面已述，所含通阳补气类中药，如桂枝、人参(或沙参)、五味子等，滋阴类中药如寸冬、白芍等的药理作用，在1978年出版的，由成都中医学院主编的《中草药》中已分别指出“桂枝所含桂皮油有健胃、解痉、镇痛及强心的作用”。“人参小量、适量能使心脏收缩力加强，作用特点与强心甙相似”。“五味子能调节心血管系统，而改善血液循环，对蛙心有强心作用，使心脏收缩有力舒张完全而显著”。“用寸冬的汤剂、针剂，对101例冠心病患者进行疗效观察，其结果在缓解症状方面有较好疗效……寸冬注射液对动物在低压缺氧条件下能明显提高耐缺氧能力。”由于上述药理及临床试用证明，本发明与现有强心类药物相比具有如下优点和积极效果第一、应用范围广泛，本发明对以下疾病继发的心衰均可治疗一、心肌损害及心肌细胞结构变异类，如风湿性、病毒性心肌炎，淀粉样变以及克山病，急性心肌梗塞，高血性心脏病、肺心病，先天性心脏病(法一乐或四联症)，维生素B1缺乏症等导致心肌损害继发的心衰;二、心脏负荷过重引起的充血性心衰;三、心脏舒张受限制类，如心包积液、缩窄性心包炎所致心衰手术前的治疗;四、各种严重心律失常所致心衰，如快速性心律失常，窦性心动过速(指150次/分钟以上)，房性、室性过速、房颤、室颤(特别是舒张不充分，钙僵发生的前期效果更好)，以及慢速性心律失常，如高度窦性心动过缓，窦性静止，房性逸博(频发性)室性、节性逸搏(频发性)和高度传导阻滞、心律失常继发性的心衰。第二，本发明不仅在心衰治疗上如上述，几乎没有什么限制，而且对部分继发性心衰的原发病的治疗上也有较好效果，它仅对先天性心脏病(法一乐或四联症)及心包积液、缩窄性心包炎等原发病无甚疗效。第三，本发明对心衰的治疗没有什么毒副作用，比现有的强心类药物使用起来安全的多。第四，从机理分析及临床试用(见附件)和试用后对患者的回访，本发明的疗效优于现有同类药物。
以下对本发明的实施例有关事项作进一步说明，本复方强心灵注射液，实施配方及成分含量为选用通阳补气类中药桂枝8g、五味子8g，人参6g(或沙参6g)，滋阴类中药寸冬10g(或白芍10g)，将上述中药按照中药制剂工艺制备成静脉注射液，取其制剂25ml，与25%的医药硫酸镁注射液10ml混溶，再加5%的医用葡萄糖注射液215ml稀释，制成250ml复方强心灵注射液。其使用方法及用量是仅供静脉缓慢滴注，每日一次，一般5-7天为一疗程，成人每次用量250ml，滴注速度为20-30滴/分钟。儿童可按每kg体重5ml用量计算，滴注速度按用量递减而递减。用其治疗心衰时，不必合用其他强心类药物及利尿类药物。本人所在本村卫生所，用本复方强心灵试制了18例心衰病人，其中心衰Ⅰ°者7人，Ⅱ°者6人，Ⅲ°5人，分别占38.9%，33.3%，27.8%。经一个疗程治疗，有效率达100%，治愈率为94.5%。原发病治疗有效率为94.5%，治愈率为61%。这18例心衰病人临床表现及实验检查见附表。


权利要求
一种用于治疗心衰及心脏病的复方强心灵注射液，由医用硫酸镁注射液，通阳补气类中药，滋阴类中药，医用葡萄糖注射液配伍而成，其特征在于其配方及其成份含量为通阳补气类中药至少二味，滋阴类中药至少一味，用量各3-10g，将它们按照中药制剂工艺制成静脉注射剂，取其制剂25ml，与医用10-25%浓度的硫酸镁注射液10ml混溶，再用5%浓度的医用葡萄糖注射液215ml稀释而成。
全文摘要
一种治疗心衰及其部分原发心脏病的复方强心灵注射液，由医用硫酸镁注射液、通阳补气类中药、滋阴类中药、医用葡萄糖注射液配伍而成。它适用于各种心衰及部分原发性心脏病的临床治疗。具有疗效高、无毒副作用、容易合成制造、成本低等优点和积极效果。
文档编号A61K33/06GK1113796SQ94110599
公开日1995年12月27日 申请日期1994年5月21日 优先权日1994年5月21日
发明者王超平 申请人:王超平