专利名称：治疗冠心病和中风后遗症药物及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，特别涉及用于治疗冠心病和中风的新药及其制备方法。
背景技术：
中风，即急性脑血管病，是一种严重损害人类健康的常见病，尤其在老年人群中发病率高，且有年轻化的趋势，中风患者大多数都不同程度的存在半身不遂，行动困难，智力障碍等症状，给患者本人及家庭带来了巨大痛苦和沉重的经济负担。目前治疗中风及中风后遗症的中成药主要有消栓再造丸、脑血栓片、脑塞通、步长脑心通等，这些中成药单从活血化淤入手，均不同程度的存在疗效不显著等缺陷。

发明内容
本发明为了克服现有技术中存在的不足之处，提供一种治疗冠心病和中风后遗症药物，该药物对治疗胸痹引起的心胸疼痛、胸闷气短、头痛眩晕及冠心病，心绞痛以及中风引起的肢体麻木、半身不遂等症具有较好的疗效，能满足冠心病和中风病人的临床需要。
本发明的另一目的是提供该药物的制备方法，该方法工艺合理、稳定，适合工业化生产。
本发明的目的是通过以下措施来实现的一种治疗冠心病和中风后遗症药物，其特征在于该药物由下列重量份的原料制备而成党参12-25份 当归10-20份 地龙12-25份 丹参18-33份 红花5-15份木贼草9-20份 葛根9-20份 槐米12-25份 山楂12-25份 川芎9-20份。
该药物优选以下重量份原料制备而成党参15-23份 当归11-18份 地龙15-23份 丹参20-31份 红花7-12份木贼草11-18份 葛根11-18份 槐米15-23份 山楂15-23份 川芎11-18份。
上述药物或与医学上可接受的辅料制成复方胶囊制剂。
上述治疗冠心病和中风后遗症药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤1)按上述配比选取党参、当归、地龙、丹参、红花、木贼草、葛根、槐米、山楂、川芎十味中药材饮片混合，2)每次加5-7倍药材总重量的水煎煮2-3次，每次1-2小时，合并煎煮液，滤过，备用；3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用10-70％的乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.30～1.35(60℃测)的清膏，干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制得。
本发明的特点及效果本发明为胶囊制剂(简称脉络通胶囊)，其内容物为棕黄或黄色的粉末；气微，味苦。用于治疗胸痹引起的心胸疼痛、胸闷气短、头痛眩晕及冠心病，心绞痛具有上述诸症；中风引起的肢体麻木、半身不遂等症。
本发明所用药材为2000年版药典所收载。药材来源广泛，价格低廉。工艺研究通过比较不同提取方法对药物疗效和制剂质量的影响，确定了最佳优选工艺，以后经中试放大十批，证实所优选工艺合理、稳定，适合工业化生产。
主要药效学实验研究表明，本品对胸痹引起的心胸疼痛、胸闷气短、头痛眩晕及冠心病，心绞痛具有上述诸症；中风引起的肢体麻木、半身不遂等症者有明显治疗作用。
急性毒性试验、长期毒性试验结果显示本胶囊安全性良好，符合药品安全原则。
根据处方中各药味主要有效成分的理化性质、临床适应症的特点及用药剂量等情况，选择该制剂最佳剂型为胶囊剂，它既保持了原有颗粒剂的特点，又具有起效快，服用方便等特点。
具体实施例方式
实施例1为胶囊剂，内容物为棕黄或黄色的粉末；气微，味苦。由胶囊及装入其中的中药组成的粉状混合物所述中药的成分及1000粒的用量为党参1529g当归1148g地龙1529g丹参2038g红花763g木贼草1148g 葛根1148g槐米1529g山楂1529g川芎1148g。
本实施例的制备方法包括以下步骤
1)按1000粒处方量选取党参、当归、地龙、丹参、红花、木贼草、葛根、槐米、山楂、川芎十味中药材饮片。
2)以上十味中药材饮片每次加5倍药材总重量的水煎煮2次，每次1小时，合并煎煮液，滤过，备用。
3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用70％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇后，浓缩洗脱液至相对密度1.30～1.35(60℃测)的清膏，真空干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制得。
本实施例每粒含葛根素不得少于1.30mg。
每粒装0.42g一次2粒口服，一日3次。
实施例2为胶囊剂，内容物为棕黄或黄色的粉末；气微，味苦。由胶囊及装入其中的中药组成的粉状混合物所述中药的成分及1000粒的用量为党参2293g当归1723g地龙2293g丹参3056g红花1145g木贼草1723g 葛根1723g槐米2293g山楂2293g川芎1723g。
本实施例的制备方法包括以下步骤1)按1000粒处方量取上述药材党参、当归、地龙、丹参、红花、木贼草、葛根、槐米、山楂、川芎十味中药材饮片。
2)以上十味中药材饮片每次加7倍药材总重量的水煎煮3次，每次2小时，合并煎煮液，滤过，备用。
3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用70％乙醇洗脱，收集70％乙醇洗脱液，回收乙醇后，浓缩洗脱液至相对密度1.30～1.35(60℃测)的清膏，干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制得本发明的药物。(制得的药物可简称为脉络通或脉络通胶囊。)本实施例每粒含葛根素不得少于1.30mg。
每粒装0.42g一次2粒口服，一日3次。
对实施例2制备的药物作如下试验一、本发明进行的加速稳定性试验及室温留样初步稳定性试验研究如下根据中药新药质量稳定性研究的技术要求，将本发明实施例2制备的胶囊制剂分三批作为本品中试样品，装入铝塑板内，进行加速稳定性试验及室温留样初步稳定性试验研究。
加速稳定性试验取三批样品(批号031106、031107、031109)按原包装在37～40℃留样考察和相对湿度75±5％的条件下保存6个月，分别在1、2、3、6月进行各项指标考察，并与0月检测结果进行比较，结果表明各项指标均无明显变化，表明本胶囊加速稳定性良好。
室温留样稳定性试验取三批样品(批号031106、031107、031109)按原包装在25±5℃的条件下避光保存，留样考察6个月，分别在1、2、3、6月进行各项指标考察，并与0月检测结果进行比较，结果表明各项指标均无明显变化，表明本胶囊室温留样稳定性良好。
二、本发明对小鼠急性毒性的试验结果如下1、小鼠4组(每组10只)分别恒速iv不同剂量的脉络通浸膏过滤液，观察24小时内各组死亡之小鼠数，按简化机率单位法计算LD50，结果为3800mg/Kg。
2、小鼠4组(每组10只)分别给予脉络通浸膏过滤液灌胃。另取4组给予脉络通胶囊内容物溶液灌胃观察三天，所用药液均是在可溶解的最大浓度，及口服的最大容积下给药，其结果小鼠均无死亡。因此可以认为脉络通干浸膏及胶囊的最小致死量大于10g/Kg(P、O)，毒性较低。
三、本发明脉络通胶囊的药效实验如下1、小鼠的缺血实验采用常压法，脉络通能明显延长小鼠存活时间为24.2-30.5分钟。
采用减压法，脉络通能明显延长小鼠存活时间为18.36-21.89分钟。
2、体兔心灌流实验结果表明，0.075％脉络通溶液能明显增加冠脉流量，具有良好的扩冠作用(P＞0.001)。
a)对垂体后叶素诱发兔心肌缺血的影响结果表明，脉络通0.75ml/kg，未显示明显的抗垂体后叶素所引起的心肌缺血作用(P＞0.05)。
从上述结果可以看出，脉络通胶囊为一种安全而有效治疗中风的药物。
实施例3本发明胶囊剂的制备过程如下1)取以下重量的十味中药材饮片党参1200g当归1000g地龙1200g丹参1810g红花600g木贼草2000g 葛根2000g槐米2500g山楂2500g川芎2000；2)以上十味中药材饮片每次加入5倍药材总重量的水煎煮2次，每次1小时，合并煎煮液，滤过，备用。
3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用浓度为70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇后，浓缩洗脱液至相对密度1.30～1.35(60℃测)的清膏，真空干燥，粉碎，过65目筛，药粉与适量的常规药用辅料填充胶囊，制成1000粒。
实施例4本发明胶囊剂的制备过程如下1)取以下重量的十味中药材饮片党参2500g当归2000g地龙2500g丹参3300g红花1500g木贼草900g 葛根900g 槐米1200g山楂1225g川芎950g；2)以上十味中药材饮片每次加入5倍药材总重量的水煎煮3次，每次1小时，合并煎煮液，滤过，备用。
3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用浓度为50％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇后，浓缩洗脱液至相对密度1.30～1.35(60℃测)的清膏，真空干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制成1000粒。
实施例5本发明胶囊剂的制备过程如下1)取以下重量的十味中药材饮片党参1900g 当归1500g 地龙1885g 丹参2500g 红花1200g 木贼草1500g 葛根900g 槐米1200g 山楂1225g 川芎950g；2)以上十味中药材饮片每次加入5倍药材总重量的水煎煮2次，每次1小时，合并煎煮液，滤过，备用。
3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用浓度为45％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇后，浓缩洗脱液至相对密度1.30～1.35(60℃测)的清膏，真空干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制成1000粒。
实施例6本发明胶囊剂的制备过程如下1)取十味中药材饮片党参2005g当归1623g地龙2000g丹参2056g红花1445g木贼草1723g 葛根1723g槐米1900g山楂1993g川芎1663g。
2)以上十味中药材饮片每次加入6倍药材总重量的水煎煮3次，每次1小时，合并煎煮液，滤过，备用。
3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用浓度为70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇后，浓缩洗脱液至相对密度1.30～1.35(60℃测)的清膏，真空干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制成1000粒。
权利要求
1.一种治疗冠心病和中风后遗症药物，其特征在于该药物由下列重量份的原料制备而成党参12-25份 当归10-20份 地龙12-25份 丹参18-33份 红花5-15份木贼草9-20份 葛根9-20份 槐米12-25份 山楂12-25份 川芎9-20份。
2.根据权利要求1所述的治疗冠心病和中风后遗症药物，其特征在于是所述各原料的重量份为党参15-23份当归11-18份 地龙15-23份 丹参20-31份 红花7-12份木贼草11-18份 葛根11-18份 槐米15-23份 山楂15-23份 川芎11-18份。
3.根据权利要求1所述的治疗冠心病和中风后遗症药物，其特征于上述药物或与医学上可接受的辅料制成复方胶囊制剂。
4.权利要求1或2所述治疗冠心病和中风后遗症药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤1)按上述配比选取党参、当归、地龙、丹参、红花、木贼草、葛根、槐米、山楂、川芎十味中药材饮片混合；2)每次加5-7倍药材总重量的水煎煮2-3次，每次1-2小时，合并煎煮液，滤过，备用；3)将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用10-70％的乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.30～1.35的清膏，干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制得。
全文摘要
本发明属于中药技术领域，涉及一种治疗冠心病和中风后遗症药物及其制备方法。该药物由下列原料制备而成党参、当归、地龙、丹参、红花、木贼草、葛根、槐米、山楂、川芎。该药物的制备过程将上述十味中药材饮片混合；每次加5－7倍药材总重量的水煎煮2－3次，每次1－2小时，合并煎煮液，滤过，备用；将上述滤液上大孔树脂柱吸附，用10－70％的乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.30～1.35的清膏，干燥，粉碎，过65目筛，药粉填充胶囊，制得。本发明具有益气活血，化瘀止痛的作用。它既保持了原有颗粒剂的特点，又具有起效快，服用方便的特点。
文档编号A61K9/48GK1733107SQ20051004140
公开日2006年2月15日 申请日期2005年8月10日 优先权日2005年8月10日
发明者张现涛, 张朝波, 贾树田, 邵文豪, 钱淑芸 申请人:南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司