专利名称：一种用于治疗白内障的中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗白内障的中药组合物及其制备方法，属中药领域。
背景技术：
各种原因引起的晶体的混浊统称为白内障。白内障的发病原因很多，最常见的为老年性白内障。老年性白内障是随着年龄的增加而出现的正常生理现象。其年龄增长而发病比例增加，60岁以上的人群更为明显。白内障是眼科常见病，也是致盲的主要原因之一。白内障的发病原因主要和营养素代谢，阳光与紫外线，外界的温度，缺氧，内分泌紊乱，人体发生脱水等因素有关。目前，白内障的治疗以手术治疗为主，但有相对禁忌症者不能实施，没有发展到一定程度不能实施。而且手术后发性白内障的复发病率依然很高。药物治疗是白内障的另一种治疗手段。用于自内障的药物主要有“法可灵眼药水”、“自内停眼药水”等，尚未见纯中药滴眼液用于白内障的治疗，专利CN89105015.9公开了一种治疗白内障眼病的配方，但此配方中不仅含有多味矿物药，重金属不易控制，还含有缺少药用标准的缝衣钢针，开发成新药的难度极大。针对目前本领域现有技术所存在的缺陷，通过发掘祖国丰富的中药资源，结合大量的中医组方理论及临床实验，我们发明了一种组方构成明确，工艺简单，对于白内障疗效显著的中药制剂。 本发明目的旨在克服现有药物的不足，提供一种有效治疗白内障的中药组合物；本发明目的还在于提供一种中药组合物的制备方法。

发明内容
本发明目的是通过如下技术方案实现的:本发明所述的中药组合物是由如下重量份的原料药制成的:胆矾3 9份，明矾30 90份，胡椒30 90份，乌梅30 90份，冰片6 18份。经实验后进一步优选后，确实最优配比为:胆矾6份，明矾60份，胡椒60份，乌梅60份，冰片12份。为了方便临床使用，发明人针对该原料药做了进一步研究，以制定其提取制备工艺，将其制成临床或药学所需的各种剂型，如滴眼液、眼用凝胶、眼膏等。研究过程如下:取乌梅、胆矾、明矾、胡椒、冰片，加入2-10倍量水，浸溃提取1-10天，滤过，滤液加入适宜辅料，制成相应剂型。优选后的工艺过程为:取胆矾、明矾、胡椒、乌梅、冰片，加入5倍量水，浸溃提取3天，滤过，滤液加入适宜辅料，制成相应剂型。应用以上提取及前处理工艺得到的药物组合物中间体，配以相应的辅料，就可以制成临床所需的各种剂型，包括滴眼液、眼用凝胶、眼膏等。由于滴眼液最有适合眼科用药，最适合本发明产品的应用，故发明人重点研究了滴眼液剂。
滴眼液制剂的研究:取胆矾、明矾、胡椒、乌梅、冰片，加入5倍量水，浸溃提取3天，滤过，滤液加入硼砂5份、硼酸20份、三氯叔丁胺5份，搅拌使溶解混匀，滤过，并加水至1000份，滤过，即得。随着处方量的变化，各种辅料的用量也会有所波动，但其比例是基本不变的，因而都应属本发明申请的保护范围。有益效果:本发明药物组合物具有消翳明目之功效，可用于治疗老年性白内障等症。为证明其效果，发明人进行了如下动物药效学实验。试验药品:福明滴眼液(按本发明实施例3的技术方案制备而得)，批号:20060921，含量:
0.198g 生药 /mL。现有技术I滴眼液:取胆帆20g、明帆lg、炉甘石20g、乌梅lg、冰片20g、缝衣钢针一根，加入300ml水，浸溃提取10天，滤过，即得。批号:20061005，含量:0.207g生药/mL。现有技术2滴眼液:取胆矾、明矾、炉甘石、乌梅、冰片各20g，缝衣钢针一根，加入500ml水，浸溃 提取7天，滤过，即得。批号:20061011，含量:0.20g生药/mL。现有技术3滴眼液:取胆帆6g、明帆60g、炉甘石60g、乌梅60g、冰片12g、缝衣钢针一根，加入IOOOml水，浸溃提取3天，滤过，即得。批号:20061018，含量:0.198g生药/mL。白内停滴眼液(吡诺克辛钠滴眼液):远大医药(中国)有限公司；每粒药片含吡诺克辛钠0.8毫克，每瓶内装溶剂15毫升，使用时将药片投入溶剂中溶解。试验动物:Wistar大鼠120只，80_100g SPF级，雌雄兼用，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供。实验动物生产许可证号:SCXK(京)2006-0009。D-半乳糖:上海恒信化学试剂有限公司，批号:20060928。水溶性蛋白(SP)试剂盒:南京建成生物工程研究所，批号:20060719。SOD试剂盒:南京建成生物工程研究所，批号:20060616。GSH试剂:南京建成生物工程研究所，批号:20060806。GSH-Px试剂盒:南京建成生物工程研究所，批号:20060709。MDA试剂盒:南京建成生物工程研究所，批号:20060711。白内停滴眼液:武汉天天明药业有限责任公司，批号:20060308。试验方法与结果将实验大鼠随机分成6组:生理盐水组，白内停组，福明滴眼液组，现有技术I组，现有技术2组，现有技术3组，每组20只，分笼喂养，自由摄食标准饲料，饮用10%半乳糖水。每组动物每日腹腔注射50% D-半乳糖溶液15g/kg，分2次注射，间隔4h，连续注射21d。阳性药白内停组用白内停滴眼液滴双眼(0.lmL/kg，每日3次)。福明滴眼液组、现有技术I组、现有技术2组、现有技术3组，分别给予相应的滴眼液，给药容量均为0.lml/kg。均分两眼滴入给药，每天3次。并用等量的生理盐水作为对照。实验开始后7，14和21d分别对各实验组用1%阿托品溶液滴眼扩瞳，用裂隙灯显微镜观察各组是否发生白内障，参考黄秀榕分期标准，将晶状体混浊分为O-1V期:0期:晶状体透明；1期:晶状体周边皮质散在细小空泡；11期:晶状体周边皮质成环状密集中等空泡；111期:除晶状体四周皮质密集空泡外，部分皮质片状混浊；IV期:晶状体核及核周皮质混浊^期:晶状体完全混浊。结果见表I。于实验开始后第21天，经裂隙灯检查各组动物双眼后，将动物颈椎脱白处死，摘除眼球。在手术显微镜下后入路剪除眼球后壁，完整分离出晶体，去净玻璃体，迅速用电了天平称取晶体重量并记录后，置入含3mL (TC PBS的匀浆器内，冰浴下充分研磨5min制成晶体匀浆。按试剂盒步骤分别测定SP含量，SOD，GSH，GSH-Px和MDA水平。结果见表2。表I福明滴眼液对半乳糖致大鼠晶体混浊度的影响
权利要求
1.一种用于治疗白内障的中药组合物，其特征在于它是由如下重量份原料药制成的:胆矾3 9份，明矾30 90份，胡椒30 90份，乌梅30 90份，冰片6 18份。
2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于各原料的重量配比为:胆矾6份，明矾60份，胡椒60份，乌梅60份，冰片12份。
3.权利要求1至2中任一所述的中药组合物，其特征在于该组合物被制成临床上或药学上可接受的滴眼液、眼用凝胶或眼膏。
4.权利要求3所述的中药组合物的制备方法，其特征在于该方法包含如下工艺过程:取乌梅、胆矾、明矾、胡椒、冰片，加入2 10倍量水，浸溃提取I 10天，滤过，滤液加入适宜辅料，制成相应剂型。
5.根据权利要求4所述中药组合物的制备方法，其特征在于该具体过程如下:取胆矾、明矾、胡椒、乌梅、冰 片，加入5倍量水，浸溃提取3天，滤过，滤液加入适宜辅料，制成相应剂型。
6.根据权利要求5所述中药组合物的制备方法，其特征在于滴眼液的工艺过程为:取胆矾、明矾、胡椒、乌梅、冰片，加入5倍量水，浸溃提取3天，滤过，滤液加入硼砂5份、硼酸20份、三氯叔丁胺5份，搅拌使溶解混匀，滤过，并加水至1000份，滤过，即得。
7.权利要求1至2中任一所述的中药组合物在制备用于治疗白内障的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗白内障的中药组合物及其制备方法，该组合物是由胆矾、明矾、胡椒、乌梅、冰片组成，属中药领域。本发明中药组合物对白内障有着显著的治疗效果。
文档编号A61P27/12GK103099868SQ20111036039
公开日2013年5月15日 申请日期2011年11月15日 优先权日2011年11月15日
发明者张海, 张力, 李钦青 申请人:山西仁源堂药业有限公司