专利名称：被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法
被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法本申请是申请日为2007年5月2日、申请号为2007800159 . 5 (国际申请号为 PCT/EP2007/054248)、发明名称为“被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法”的发明专利申请的分案申请。本发明涉及通式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物
权利要求
1.式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物；包括其互变异构体、立体异构体或其混合物；及其生理学上可接受的盐
2.如权利要求1所述的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物或其生理上可接受的盐，其中该β-D-批喃型葡萄糖基的羟基0-6的氢原子经选自((V8烷基)羰基、((V8烷基) 氧基羰基及苯基羰基中的基团置换。
3.如权利要求1或2所述的化合物与无机酸或有机酸形成的生理上可接受的盐。
4.药物组合物，其包含如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐，以及任选地一或多种惰性载体及/或稀释剂。
5.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备适于治疗或预防可由抑制钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT影响的疾病或病症的药物组合物中的用途。
6.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备适于治疗或预防一或多种代谢障碍的药物组合物中的用途。
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于该代谢障碍选自1型及2型糖尿病、糖尿病并发症、代谢性酸中毒或酮病、反应性低血糖症、高胰岛素血症、葡萄糖代谢障碍、胰岛素抵抗、代谢综合征、不同起因的血脂异常、动脉粥样硬化及相关疾病、肥胖、高血压、慢性心力衰竭、水肿及高尿酸血症。
8.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备用于抑制钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT2的药物组合物中的用途。
9.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备用于预防胰腺β细胞退化及/或用于改善及/或恢复胰腺β细胞功能的药物组合物中的用途。
10.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备用于预防、减缓、延迟或治疗由于有此需要的患者体内肝脏脂肪异常积累而导致的疾病或病症的药物组合物中的用途。
11.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备利尿剂及/或抗高血压剂中的用途。
12.式II、式III、式i.1、式i. 2、式i. 3、式i. 4、式i. 5或式i. 6的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互变异构体、立体异构体或其混合物；及其生理学上可接受的
全文摘要
本发明涉及式(I)的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐。本发明的化合物适用于治疗代谢障碍。在式(I)中，R3表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-羟基-环丙基、1-羟基-环丁基、1-羟基-环戊基、1-羟基-环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基。
文档编号A61P9/04GK102351918SQ201110219008
公开日2012年2月15日 申请日期2007年5月2日 优先权日2006年5月3日
发明者利奥.托马斯, 弗兰克.希梅尔斯巴赫, 彼得.艾克尔曼, 阿基姆.索尔, 马赛厄斯.埃克哈特 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司