专利名称：一种卡培他滨速释微丸及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种卡培他滨速释微丸及其制备方法。
背景技术：
卡培他滨(capecitabine)是用化学方法将氟尿卩密唳(fIuorouraciI, FU)进行化学结构改造而成的一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类前体药物。其化学名称为:5’ -脱氧-5-氟-N_[(戍氧基)擬基]-胞(喃唳核)苷，其结构式为:
权利要求
1.一种卡培他滨速释微丸，包括按重量百分比计的以下组分:卡培他滨10% 76%赋形剂10% 80%崩解剂1% 30%粘合剂0.1 10% 其中，所述赋形剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉、糖粉、糊精、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种； 所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种； 所述粘合剂选自乙醇、丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素等纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮中的一种； 所述微丸的直径为0.l-10mm。
2.权利要求1所述的卡培他滨速释微丸，其特征在于，所述卡培他滨速释微丸包括以下重量的组分:· 卡培他滨100份 微晶纤维素195份 交联竣甲基纤维素钠20份 聚乙烯吡咯烷酮(K30)6.6份。
3.权利要求1所述的卡培他滨速释微丸，其特征在于，所述卡培他滨速释微丸包括以下重量的组分: 卡培他滨150份 微晶纤维素235份 磷酸氢钙35份 羟丙甲基纤维素7.2份。
4.权利要求1所述的卡培他滨速释微丸，其特征在于，所述卡培他滨速释微丸包括以下重量的组分: 卡培他滨300份 微晶纤维素212份 乳糖80份羟丙甲基纤维素8份。
5.权利要求1所述的卡培他滨速释微丸，其特征在于，所述卡培他滨速释微丸包括以下重量的组分:卡培他滨500份微晶纤维素127份交联聚维酮(XL-10)25份羟丙甲基纤维素6份。
6.一种权要求I所述的卡培他滨速释微丸的制备方法，包括以下步骤: 1)将卡培他滨、赋形剂和/或崩解剂分别过100目筛，充分混合均匀； 2)将步骤I)所得的均匀物料加入粘合剂制成软材； 3)将步骤2)所得的软材投入挤压机内挤压成条状挤出物； 4)将步骤3)所得的挤出物加到滚圆机内滚圆5-8min后取出即得微丸； 5)将步骤4)制得的微丸于55 60°C烘干12h即得干燥微丸； 6)将步骤5)所得微丸筛分18-32目，并使用灌装机灌装胶囊，即得卡培他滨速释微丸； 其中，所述赋形剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉、糖粉、糊精、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种； 所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种； 所述粘合剂选自乙醇、丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素等纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮中的一种。
全文摘要
本发明涉及一种卡培他滨速释微丸及其制备方法，所述卡培他滨速释微丸的组成成份包括卡培他滨、赋形剂、崩解剂和粘合剂，所述微丸粒径为0.1-10mm；本发明使用挤出式造粒技术来制备卡培他滨速释微丸并直接灌胶囊，大大简化了生产工序，所述方法简单可靠，由本发明的方法所制备的卡培他滨速释微丸重现性好、收率高。
文档编号A61P35/04GK103156877SQ20111041505
公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月13日 优先权日2011年12月13日
发明者王丽丽, 王志国, 崔婧, 盛荣 申请人:深圳海王药业有限公司