专利名称：消瘾扶正胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种对吸毒者戒毒和康复的中西医药品的复方制剂，尤指消除吸毒者毒瘾并扶正康复的中西医药品复方胶囊。
在
背景技术：
中，中国发明专利公报于1994年7月27日公开了一种“戒毒康复中成药及其制备方法”，其成份主要由红参、附子、川芎、黄芪、肉桂、贝母、云苓、杜仲、五味子、米壳、远志、酸枣仁、龙牡、毒冬和白芍的有效成份提取物组成，工艺是将红参、黄芪和云苓用乙醇提取；肉桂、川芎用蒸馏法提取，其余用水煎法提取，各提取物浓缩、混合后制粒。虽其有很多优点和疗效，但成份中含有米壳，即罂粟壳，别名又称御米壳。其味酸、涩、平。入肺、肾、大肠经。能涩肠敛肺，固肾止痛。主治久泻久痢，久咳不止，腹痛、遗精等。(《中药方剂简编》陕西中医学院中药方剂教研室编，1974年4月第1版)其治疗原则仍是用一种成瘾中药代替另一种成瘾药，容易产生后遗症，长期服用对该药物产生依赖，而且成本昂贵。
在
背景技术：
中，也常采用西药盐酸可乐定，又名可乐宁、氯压定、110降压片，其原有药理作用，系a2受体激动剂，能兴奋中枢的a2肾上腺素受体，激活抑制性肾上腺素神经元，降低交感神经的活性，减少外周阻力，使心输出量减少而降压，并伴有心率减慢临床药理学归类为中枢性抗高血压药而用于临床，(见《临床药理学》91年1版。以后人们在临床研究中发现，阿片类依赖者在戒断期间，或使用阿片受体阻滞剂纳络酮促瘾时，蓝斑核去甲肾上腺素能神经元放电显著增加，肾上腺素能神经元活性增高。说明戒断与肾上腺素的作用密切相关，而可乐宁药品能使中枢去甲肾上腺素能活动降低，可减少阿片类戒断时去甲肾上腺的释放并减少去甲肾上腺素的过度转化，因而具有抑制和缓解阿片类戒断症状的作用，见(《中国药物依赖性通报》89.3<3>)。在上述现象的启发下，国外从七十年代后期就从动物实验中证实，可乐宁可减轻实验动物中阿片类成瘾后的戒断症状，从1978年以后，国外开始在临床中试用于阿片类成瘾的患者，积累了大量的临床经验。国内从九十年代开始经过大量的临床使用，证实了可乐宁的戒毒疗效，(见《中华神经、精神科杂志》93.26<1>，《中国药物依赖性通报》93.2<1>、93.2<3>)，且已作为唯一的非阿片类不成瘾的戒毒药推广使用，也被认为该药的治疗机理为戒毒用药指导原则。可乐宁用于戒毒被认为是一种真正的戒断，而不象美沙酮或鸦片等药物戒毒，是采用麻醉品替代递减方法治疗，是将违法滥用者改变成为受医生监督的病人，长期使用也可成瘾，同时也同理受麻醉品管理法的限制，目前尚不能保证完全临床使用。可乐宁用于戒毒的主要优点是①非阿片类药物，不产生欣快感，药物本身无成瘾性；②能有效地控制戒断症状，尤其是交感能亢进的诸种表现；③作用迅速，效能肯定。(参见《中华神经、精神科杂志》93.26<1>，《中国药物依赖性通报》93.2<1>)。但是可乐宁在具体的临床使用中，也有不足之处，①对戒断症状中的主症不适，如焦虑、疼痛、失眠等症状的控制效果差，治疗初期往往需配用麻酸品替代保驾；②治疗中低血压，心动过缓等心血管不良反应明显，治疗中直立性头晕的发生率为89％以上，甚至出现直立性虚脱，心动过缓，最低为40次/分，全身软弱无力等；③由于疗效不稳定，副作用明显，治疗期间常需严密监护血压、心率等生命体征，医护人员责任风险大，工作量大而不被人们重视和使用。
本发明的目的是为了克服上述背景技术中的不足之处，研究一种消瘾扶正胶囊，是在保证可乐宁戒毒主要药效的同时，加一组中药，以有效地减轻可乐宁的副作用，同时扶正培本，解毒祛邪，以安全可靠的疗效用于临床。
本发明的技术解决方案如下在多年使用可乐宁戒毒的基础上，根据阿片类依赖及其戒断症状是人体内环境恒定状态的变化这一现代医学理论，结合阿片类依赖者由于长期滥用毒品，而毒品对人体精神、神经系统的毒副作用以及对人体的心、脑、肝、肾及免疫系统的损害作用等，从祖国医学的理论进行病因、病机辩证，认为阿片类依赖及其戒断症状是由于热毒内蕴、份阴耗气，导致气阴两虚、五脏六腑的功能失调，故本发明治疗原则是益气养阴，扶正培本，解毒祛邪。在中医传统方剂生脉散的基础上加味配伍而成。
本发明的配方组成如下人参3～5g、麦冬5～7g、五味子4～6g、枳壳3～5g、醋炒元胡7～9g、酸枣仁4～6g、款冬花3～4g、南瓜汁9～11g、盐酸可乐定0.9～1.1mg。
制作工艺如下①取配方中人参洗净供干，研磨成100以上细粉备用；②取配方中剩余中草药洗净、切片，第一次加入相当于其十倍量的水煎煮3小时，过滤，第二次加入八倍量的水煎煮1.5小时，过滤，第三次加入六倍量的水煎煮1.5小时，过滤；③合并三次滤液于浓缩罐中，减压浓缩至相对密度，水药＝1∶1.32，这是在80℃条件下热测的浓缩液；④先取100毫升浓缩液快速烘干，称出其中所含干膏的重量，然后按照每公斤干膏加盐酸可乐定片210～230克重量比例，计算出浓缩罐中浓缩液应倒入盐酸可乐定片的重量，再将所需盐酸可乐定片西药压成粉，溶解于少量水中，倒入浓缩罐内，搅拌均匀；⑤再将人参细粉掺入湿膏中，搅拌均匀后，在80℃温度下低温烘干成粒状；⑥再用粉碎机粉碎成100目以上的细粉，装入“I”号胶囊中，经验收合格，装盒待销。
本发明的实施例说明如下取配方组成五组
制作工艺如下①取各组配方中人参洗净供干，研磨成100以上细粉按比例称重备用。
②取各组配方中剩余的中草药洗净、切片，分别按比例称重，放入各组煎煮罐内，第一次加入相当于其十倍重量的水煎煮3小时，过滤；第二次加入八倍重量的水煎煮1.5小时，过滤；第三次加入六倍重量的水煎煮1.5小时，过滤。
③合并三次滤液，盛于各组的浓缩罐中，减压浓缩至相对密度，水∶药＝1∶1.32，其各组相对密度均于80℃条件下热测。
④取其100毫升浓缩液快速烘干，称出其中所含干膏的重量，然后按照每公斤干膏加盐酸可乐定片(一组加210克，二组加226克，三组加230克，四组加220克，五组加215克)的重量比例，将计算出各组浓缩罐中浓缩液应倒入的盐酸可乐定片的重量，压成粉末并溶于少量水中，再倒入浓缩罐内，搅拌均匀。
⑤再将备用的人参细粉掺入各组湿膏中，搅拌均匀后，在80℃温度下低温烘干成粒状。
⑥再用粉碎机粉碎成100目以上的细粉，五组分别装入“I”号胶囊中，每粒胶囊含药0.3g，经验收合格，装盒待销。
本发明的的优点和效果如下1、本发明的中草药组成，是在中医传统方剂生脉散的基础上加味配伍而成，生脉散亦称生脉饮，现代实验研究表明具有强心、调节血压，改善脑、心、肾及消化系统功能“适应原”样作用(参见《中西医结合》1992.12.4，P251～253)，现代临床多用于治疗多种原因所致的低血压/休克等心血管疾病(参见《陕西中医》第82期P524～525)，其加味是根据中医药随症加减的用药理论，选择了具有清热解毒、行气止痛、解鸦片毒及提高人体痛阀的解毒、止痛等中药配伍而成。这样才能更有效地发挥西药可乐宁控制阿片类戒断症状的作用。
2、由于生脉散加味作中药为峻补元气、养阴、固脱、调整机体虚衰状态，所以本发明的中药能够提高机体应激能力，降低可乐宁毒副作用，提高药物控制症状效能的扶正品。
3、本发明自1993年开始使用，并用于临床戒毒，下面是按照配对随机区组将120例受试者分为治疗组及对照组进行戒毒治疗的试验数据表一两组病例特点和基本数据


表一是受试的基本数据，其中

表示平均数值，S1-表示在

的上下限数值，n-表示受试者数。
表二治疗期内每日使用可乐宁剂量分布

表二说明二组药物每日的用量对照，其中

表示每天用药量毫克的平均值，S2-表示

的上下限。表二说明治疗组第一天开始平均用药量较高于对照组，到第十天，二组平均用药量基本一样。减量用药过程中无症状反跳现象，表明药效稳定。
表三治疗期间二组戒断症状评分结果


表三是控制戒断症状逐日评分的比较，说明治疗前二组戒断症状评分无显著差异，治疗第1～4天，治疗组戒断症状分值明显低于对照组，表明戒断症状难受程度降低，药物对戒断症状的控制有所提高，治疗第5～10天，二组症状分值无显著差异，但仍然是治疗组的戒断症状值低于对照组。
表四治疗期间二组血压、心率逐日变化结果


#P＞0.5 **P＜0.01*P＜0.5表四表明，在治疗期间对血压和心率的影响，方差分析结果说明，治疗组在足量用药期间，其血压和心率的变化值对照组，尤其是卧位心率比较有显著差异P＜0.01。
表五治疗期间两组不良反应比较

表五说明常见的不良反应仍以倦怠无力、口干、直立性头昏为主，在足量用药期间以及治疗后期，治疗组的发生例数和反应程度上明显低于对照组。在治疗后期，对于直立性头昏、直立性虚脱、倦怠无力、口干和视线模糊戒断症状明显降低。
4、从临床使用效果及以上统计学资料看，本发明用于阿片类依赖的戒毒治疗的疗效是非常肯定的，与单位使用可乐宁比较具有①在同等剂量范围内，能迅速有效地控制和缓解阿片类成瘾的戒断症状，且效能可靠、疗效稳定，用药初期不需辅加麻醉品替代保驾。②能迅速调整和改善阿片类依赖者的身体虚弱状态，提高机体对戒断症状的适应性。③治疗期间患者意识清楚，情绪稳定，精神状态明显改善。④治疗期间患者生活能自理，能正常进食、排便，体质无消耗。⑤药物的不良反应明显减少。⑥药品来源不受限制，成本很低，服用方便。
权利要求
1.消瘾扶正胶囊，包括西药是盐酸可乐定，其特征是，中药配方是人参、麦冬、五味子、枳壳、醋炒元胡、酸枣仁、款冬花、南瓜汁。
2.制作权利要求1所述的消瘾扶正胶囊的工艺方法，其特征是①取配方中人参洗净供干，研磨成100目以上细粉备用；②取配方中剩余中草药洗净、切片，第一次加入相当于其十倍量的水煎煮3小时，过滤，第二次加入八倍量的水煎煮1.5小时，过滤，第三次加入六倍量的水煎煮1.5小时，过滤；③合并三次滤液于浓缩罐中，减压浓缩至相对密度，水药＝1∶1.32，这是在80℃条件下热测的浓缩液；④先取100毫升浓缩液快速烘干，称出其中所含干膏的重量，然后按照每公斤干膏加盐酸可乐定片210～230克重量比例，计算出浓缩罐中浓缩液应倒入盐酸可乐定片的重量，再将所需盐酸可乐定片西药压成粉，溶解于少量水中，倒入浓缩罐内，搅拌均匀；⑤再将人参细粉掺入湿膏中，搅拌均匀后，在80℃温度下低温烘干成粒状；⑥再用粉碎机粉碎成100目以上的细粉，装入“I”号胶囊中，经验收合格，装盒待销。
3.根据权利要求1所述的消瘾扶正胶囊，其特征是，其配方组成为人参3～5g、麦冬5～7g、五味子4～6g、枳壳3～5g、醋炒元胡7～9g、酸枣仁4～6g、款冬花3～4g、南瓜汁9～11g、盐酸可乐定0.9～1.1mg。
全文摘要
本发明涉及对吸毒者戒毒和康复的中西医药品的复方制剂。目的是保证可乐宁戒毒药效的同时，减轻其副作用，以安全可靠的疗效用于临床。其配方组成是盐酸可乐定、人参、麦冬、五味子、枳壳、元胡、酸枣仁等中药，工艺主要是取中药切片煎煮、过滤、浓缩，再加入西药可乐宁和人参，烘干粉碎制成胶囊。优点和效果是经对120例受试者进行戒毒治疗对比，能够迅速有效的控制和缓解阿片类成瘾的戒断证状，效能可靠、疗效稳定。
文档编号A61K31/41GK1120949SQ94117458
公开日1996年4月24日 申请日期1994年10月19日 优先权日1994年10月19日
发明者王小平, 郭恒胜, 宋毅 申请人:西安藻露堂国药研究所