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木犀草素α晶型物质、其制法和其药物组合物与用途的制作方法

发布时间:2025-04-27

专利名称:木犀草素α晶型物质、其制法和其药物组合物与用途的制作方法
技术领域
本发明公开了木犀草素化合物的两种晶型物质及其制备方法,含有木犀草素α晶型、β晶型及(α + β )混合晶型的药物组合物,及木犀草素晶型物质作为药物有效成分,神经系统疾病、心脑血管系统疾病、消化系统疾病、免疫系统疾病、炎症和感染性疾病中的应用。
背景技术
木犀草素(化学名5,7,3’,4’ -四羟基黄酮;英文名=Luteolin)
权利要求
1.木犀草素的α晶型,其特征在于,当使用粉末X射线衍射分析采用CuKa辐射实验条件时,衍射峰位置2_Theta值(° )或d值LA)和衍射峰相对强度峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)具有如下特征
2.一种木犀草素混晶,含有任意比例混合的如权利要求1所述的木犀草素α晶型和木犀草素β晶型;其中所述的木犀草素β晶型,当使用粉末X射线衍射分析采用CuKa辐射实验条件时,衍射峰位置2_Theta值(° )或d值(A)和衍射峰相对强度峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)具有如下特征
3.—种如权利要求1所述的木犀草素α晶型的制备方法,其特征在于,使用氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、环己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水单一溶剂系统;先将木犀草素样品完全溶解,放置在温度范围在4° C至350° C,相对湿度范围在90%以内的环境下,经过重结晶生长时间I天至60天,最终制备获得的α晶型固体样品。
4.一种如权利要求1所述的木犀草素α晶型的制备方法,其特征在于,使用甲醇、乙醇、异丙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、环己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水溶剂种类,经两种或两种以上溶剂按不同配比制成的混合溶剂系统;先将木犀草素样品完全溶解,放置在温度范围在4° C至350° C,相对湿度范围在90%以内的环境下,经过重结晶生长时间I天至60天,最终制备获得的α晶型固体样品。
5.—种药物组合物,含有有效剂量的如权利要求1的木犀草素α晶型和\或权利要求2的木犀草素混晶和药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物是片剂、胶囊、丸剂、针剂、缓释制剂、控释制剂。
7.权利要求1所述的木犀草素α晶型与权利要求2所述的木犀草素混晶在制备预防和\或治疗神经系统疾病、心脑血管系统疾病、消化系统疾病、免疫系统疾病、炎症和感染性疾病的药物中的应用。
8.根据权利要求7的应用,其特征在于,所述的神经系统疾病包括帕金森氏病、老年痴呆等神经退行性疾病、抑郁、焦虑;所述的心脑血管系统疾病包括高血压、脑血栓、高血脂、脑溢血、冠心病;所述的消化系统疾病包括胃炎、肠蠕动;所述的免疫系统疾病包括糖尿病、哮喘。
全文摘要
本发明公开了木犀草素(化学名5,7,3',4'-四羟基黄酮;英文名Luteolin)化合物的一种α晶型物质及其制备方法,含有木犀草素α晶型及含任意比例α晶型的混合晶型的药物组合物,及木犀草素晶型物质作为药物有效成分,在制备防治神经系统疾病、心脑血管系统疾病、消化系统疾病、免疫系统疾病、炎症和感染性疾病的药物中的应用。
文档编号A61P25/00GK103012345SQ20121053577
公开日2013年4月3日 申请日期2007年11月9日 优先权日2007年11月9日
发明者杜冠华, 吕扬, 常颖, 何国荣, 成银霞, 竺晓鸣, 徐蓓 申请人:中国医学科学院药物研究所

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