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GypensapogeninB在备MAO抑制剂中的应用的制作方法

发布时间:2025-04-25

专利名称:Gypensapogenin B在备MAO抑制剂中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及Gypensapogenin B在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用。
背景技术
自从发现抗结核药异烟肼是一种潜在的MAO抑制剂以来,对MAO抑制剂的研究成为热点。异烟酰异丙肼成为第一个MAO抑制剂,因发现这类含有肼结构的MAO抑制剂同时能使P450s失活而导致肝脏毒性;又研究了以tranylcypromine为代表的非肼类的MAO抑制剂,这类可称为第二代。但因为“cheese reaction”引发高血压,限制了其应用。因此,发展一种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。
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本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表(Li, N. etal., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性(Li,N. et al.,2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50,173 - 178.),对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。

发明内容
本发明的目的是提供Gypensapogenin B化合物的新用途,该化合物对MAO的抑制活性高、选择性好。本发明采用的技术方案是化合物Gypensapogenin B在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用,所述化合物Gypensapogenin B 结构如式(I )所示
权利要求
1. Gypensapogenin B在MA0-A抑制剂中的应用,所述化合物Gypensapogenin B结构如 式(I)所示
全文摘要
本发明提供了Gypensapogenin B在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用,与已有的单胺氧化酶抑制剂相比,其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。本发明涉及的Gypensapogenin B在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。
文档编号A61P43/00GK102885830SQ20121041744
公开日2013年1月23日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者王泽正, 俞骁, 吴俊华 申请人:吴俊华

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