专利名称：止痒组合物及其在制备止痒剂中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及止痒制剂领域，尤其是涉及一种止痒组合物及其在制备止痒制剂中的应用。
背景技术：
夏秋季节蚊虫肆虐，给人类带来诸多伤害，人体极易被蚊虫叮咬而引起皮肤局部瘙痒、红肿、发炎，使人不断抓挠，继而导致皮炎，甚至感染后留下疤痕。尤其蚊虫叮咬引起的皮炎极为常见。其产生的皮肤过敏性反应，主要来自蚊虫唾液、毒液及分泌物，由于其中含有多种抗原成分，进入人体皮肤后可与抗体产生变态反应而引起炎症。如叮咬部位在脸部，眼睛，或四肢等夏季暴露部位，对个人形象、工作及生活造成 影响。日常生活中，小孩、特别是婴儿更加容易被蚊虫咬伤，出现红肿或疼痛，引起小孩哭闹，因此，有效的治疗蚊虫叮咬的产品给人们带来极大方便。目前，市面上虽然已经存在一些用于止痒的药剂，但现有的这些药剂起效慢，且止痒效果不佳，且部分产品并不适合儿童娇嫩的皮肤。

发明内容
本发明目的在于，提供一种止痒组合物及其在制备止痒剂中的应用，以提高止痒组合物的止痒效果。根据本发明的一个方面，提供了一种止痒组合物，包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氢钠、0. 5 2份的氨水。该止痒组合物可配以制剂上可接受的辅料制成外用止痒剂，该止痒剂可包括5% 100%的止痒组合物。在本发明止痒组合物中所使用的三氯生，化学名2，4，4'-三氯-2'-羟基二苯醚(DP300)学名“二氯苯氧氯酚”，化学分子式为C12H7C13O2，又名“三氯新”、“三氯沙”等，三氯生常态为白色或灰白色晶状粉末，稍有酚臭味。不溶于水，易溶于碱液和有机溶剂。本止痒组合物中所使用的三氯生是一种广谱抗菌剂，对引起感染或病原性细菌、真茵、酵母及病毒等都具有广泛的杀灭及抑制作用，具速效和特效双重作用。发明人在长期的止痒制剂研发工作中发现，三氯生的合理使用也能够起到止痒效果，但单独使用三氯生止痒效果并不十分理想。为了能够研发一种止痒效果理想的止痒制齐U，发明人以对皮肤无刺激性，适宜给儿童使用，进一步研究制备三氯生为主要原料的止痒组合物。一次偶然的机会，发明人将碱性中和剂碳酸氢钠和氨水与三氯生进行配合使用，具有明显的止痒和消肿作用。小批量生产使用发现这种含有碳酸氢钠、氨水和三氯生的止痒组合物不但对蚊虫叮咬引起的红肿奇痒有独特的疗效，并对由于抓挠弓丨起的皮肤感染有明显的杀菌及抑菌作用。优选地,上述止痒组合物按重量份计包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氢钠、0. 5 2份的氨水、0. 05 0. 5份的茶树油、以及0.1 0. 5份的薄荷脑。在这种止痒组合物中，三氯生、碳酸氢钠和氨水的联合使用，对蚊虫叮咬引起的红肿奇痒有独特的疗效，并对由于抓挠引起的皮肤感染有明显的杀菌及抑菌作用；茶树油的使用具有抑菌、抗炎、驱虫，杀螨的功效，而且鉴于其渗透性强，还能够增加该止痒组合物的抑菌深度，提高抑菌效果，而且其还具有特征香气，能够起到提神醒脑作用；薄荷脑的使用能作用于皮肤或粘膜，有清凉止痒等功效。优选地，上述止痒组合物按重量份计还包括0. 2 1. 5份的卡波姆940。卡波姆940是凝胶剂常用的基质成分，而且凝胶剂是一种常用外用剂型，具有涂用润滑舒适，与皮肤耦合效果佳，易清洗、吸收快，性质稳定等特点。更为优选地，上述止痒组合物包括三氯生O. 2g、碳酸氢钠5g、氨水1. 5g、茶树油O. lg、薄荷脑为O. 2g、加水至IOOgo更为优选地，上述止痒组合物还包括卡波姆940 Igo在本发明的另一个方面，还提供了一种上述止痒组合物在制备止痒制剂中的应 用。其中，止痒制剂优选为用于治疗皮肤瘙痒和用于治疗皮肤感染的药物。更为优选地，上述止痒制剂为用于治疗由蚊虫叮咬所引起的急性皮肤瘙痒的制剂。优选地，上述止痒组合物在制备止痒制剂中的应用过程中优选将止痒剂制为凝胶剂或搽剂。且更为优选地所制备的凝胶剂或抹剂中含有2% 13%的止痒组合物和适量的辅料。凝胶剂是一种常用外用剂型，具有涂用润滑舒适，与皮肤耦合效果佳，易清洗、吸收快，性质稳定等特点。同时可配合走珠瓶使用，更加有使用安全、效果稳定持久、方便携带等优点，既满足了人们的需求，又扩大了临床应用的目的。本发明的有益效果本发明所提供的止痒组合物及其在制备止痒剂中的应用，通过将三氯生与碱性中和剂碳酸氢钠和氨水按一定量联合使用，达到良好的止痒和消肿的效果。这种止痒组合物原料常见且成本低廉，无皮肤刺激性，无毒副作用，具有广泛的应用前景。且这种止痒组合物适用于各种皮肤瘙痒和皮肤感染，尤其适用于对蚊虫叮咬引起的急性瘙痒的治疗，且疗效确切。除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本发明还有其它的目的、特征和优点。下面将参照具体实施方式
，对本发明作进一步详细的说明。
具体实施例方式以下结合具体实施例对本发明的实施例进行详细说明，但如下实施例仅是用以理解本发明，而不能限制本发明，本发明可以由权利要求限定和覆盖的多种不同方式实施。实施例1 :原料三氯生O. lg、碳酸氢钠lg、氨水O. 5g、卡波姆9401. 5g。制备方法将各原料混合加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成凝胶剂。实施例2 原料三氯生O. 5g、碳酸氢钠8g、氨水2g。制备方法将各原料混合加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成搽剂。实施例3 原料三氯生O. lg、碳酸氢钠2g、氨水O. 5g、茶树油O. 05g、薄荷脑为O. lg。制备方法将各原料混合加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成搽剂。
实施例4 原料三氯生O. 45g、碳酸氢钠7g、氨水1. 8g、茶树油O. 5g、薄荷脑为O. 5g、卡波姆9401. 2g。制备方法将各原料混合加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成凝胶剂。实施例5 原料三氯生O. 35g、碳酸氢钠5g、氨水1. 8g、茶树油O. 25g、薄荷脑为O. 3g、卡波姆 9401. 5g。制备方法将各原料混合加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成凝胶剂。
实施例6 原料三氯生O. 2g、碳酸氢钠5g、氨水1. 5g、茶树油O. lg、薄荷脑为O. 2g。制备方法将各原料混合加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成搽剂。实施例7 原料三氯生O. 2g、碳酸氢钠5g、氨水1. 5g、茶树油O. lg、薄荷脑为O. 2g、卡波姆9401g。制备方法将各原料混合搅拌后加水至100g，搅拌30min后以15ml/瓶分装形成凝胶剂。止痒性能测试对比例1:原料三氯生O. 5g、茶树油O. lg、薄荷脑为O. 2g、卡波姆9401g。制备方法将各原料混合搅拌后加水至IOOg,搅拌30min后以15ml/瓶分装形成凝胶剂。对比例2 原料三氯生O. lg、碳酸氢钠15g、氨水4g、茶树油O. lg、薄荷脑为O. 2g、卡波姆9401g。制备方法将各原料混合搅拌后加水至100g，搅拌30min后以15ml/瓶分装形成凝胶剂。采用实施例1-7中所制备的药物样品分别进行如下测试测试一抑菌测试1、材料和方法人类被蚊虫叮咬后产生皮肤局部瘙痒、红肿、发炎，抓挠后导致皮肤破损，破损皮肤极易被细菌及真菌感染，进而产生脓肿及皮炎。现皮肤科临床常见感染为绿脓假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等细菌感染及白色念珠菌等真菌感染。本发明针对临床常见菌进行抑菌检测，评价此止痒组合物制剂的抗菌效果。本发明的有效成分三氯生对皮肤无刺激性，茶树油具有特征香气及抑菌、抗炎、驱虫，杀螨的功效，渗透性强，且有提神醒脑作用；薄荷脑作用于皮肤或粘膜，有清凉止痒等功效。而且制备成凝胶剂更具涂用润滑舒适感，与皮肤耦合效果佳，易于清洗、吸收快速，性质稳定等特点。制剂成分性质均显温和，适宜成人及儿童使用。1.1 菌株(I)ATCC标准菌株(中国药品生物制品检定所提供)
25922大肠埃希菌(大肠杆菌)、27853绿脓假单胞菌(绿脓杆菌)、25923金黄色葡萄球菌(金葡菌)、12228表皮葡萄球菌(表葡菌)、90028白色念珠菌(白念)。(2)临床分类株(中国医学科学院皮肤病医院提供)表皮葡萄球菌、伤寒沙门氏菌1. 2测试方法(I)培养基的配制PDA培养基取39gPDA粉末加蒸馏水1000ml，加热溶解后，115°C，灭菌30min。待培养基温度降至50°C左右，倒入灭菌培养皿中制成平板，用于真菌的复苏及培养。LB培养基取胰蛋白胨10g，酵母提取物5g，氯化钠IOg ;固体培养基另加琼脂粉15_20g,加蒸懼水至IOOOmlo用5mol/L NaOH调pH至7. 0,121°C,灭菌30min。用于细菌菌株的复苏、培养。(2)抑菌试验IX微孔稀释法将由实施例1-7所制备的制剂样品倍比稀释10个浓度，使止痒剂的起始浓度为50%，终止浓度定为O.1 %。各菌分别接种于含血液的水解酪蛋白液体(购于英国Oxoid公司)中37°C培养过夜，O. 5麦氏管比色并稀释1: 100备用。在微孔板内，从第I孔至第10孔浓度由高到低。第11孔作为生长对照孔，第12孔作为空白对照孔。记录最低抑菌浓度(MIC)。.2>. K-B (琼脂扩散法)采用灭菌牛津杯并加入上述制剂样品溶液，对以上各菌进行药敏试验。测量抑菌圈直径。(5)重复试验试验过程完全同上，重复三次。2、试验结果(I)微孔稀释法抑菌结果，见表I。表I微孔稀释法三氯生止痒凝胶剂抑菌试验MIC检测结果
权利要求
1.一种止痒组合物，其特征在于其包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氢钠、0.5 2份的氨水。
2.根据权利要求1所述的止痒组合物，其特征在于，所述止痒组合物按重量份计包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氢钠、0. 5 2份的氨水、0. 05 0. 5份的茶树油、以及0.1 0.5份的薄荷脑。
3.根据权利要求2所述的止痒组合物，其特征在于，所述止痒组合物还包括0.2 1.5份的卡波姆940。
4.根据权利要求2所述的止痒组合物，其特征在于，所述止痒组合物包括三氯生0.2g、碳酸氢钠5g、氨水1. 5g、茶树油0. lg、薄荷脑为0. 2g、加水至IOOg0
5.根据权利要求4所述的止痒组合物，其特征在于，所述止痒组合物还包括卡波姆940 Ig0
6.一种外用止痒剂，其包含根据权利要求1-2任一项的止痒组合物和其制剂上可接受的辅料。
7.根据权利要求6的外用止痒剂，其包含5% -100 %的止痒组合物，所述止痒剂为凝胶剂或搽剂。
8.—种权利要求1-5中任一项所述的止痒组合物在制备止痒剂中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述止痒剂为用于治疗皮肤瘙痒和用于治疗皮肤感染的制剂。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述止痒剂为用于治疗由蚊虫叮咬所引起的急性皮肤瘙痒的制剂。
全文摘要
本发明公开了一种止痒组合物及其在止痒剂中的应用。其中止痒组合物包括0.1～0.5份的三氯生、1～8份的碳酸氢钠、0.5～2份的氨水。本发明所提供的止痒组合物及其在制备止痒剂中的应用，通过将三氯生与碱性中和剂碳酸氢钠和氨水联合使用，达到良好的止痒和消肿的效果。这种止痒组合物原料常见且成本低廉，无皮肤刺激性，无毒副作用，具有广泛的应用前景。且这种止痒组合物适用于各种皮肤瘙痒和皮肤感染，尤其适用于对蚊虫叮咬引起的急性瘙痒的治疗，且疗效确切。
文档编号A61K36/82GK103006689SQ20121056832
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月25日 优先权日2012年12月25日
发明者陈育新, 陈明侠, 李杨, 王勇, 付强 申请人:长春普莱医药生物技术有限公司