专利名称：用布洛芬β环糊精包合物制成的治疗痔疮的外用药物的制作方法
技术领域：
:本发明涉及一种用布洛芬β环糊精包合物制成的治疗痔疮的外用药物，该药物可以用于治疗痔疮，该药物可以制成软膏剂、凝胶剂、栓剂等外用制剂。
背景技术：
:痔疮是常见病、多发病。它是直肠末端粘膜下和肛管皮下静脉丛瘀血曲张、扩大形成的柔软的静脉团，任何年龄均可发生，以20 50岁中青年多见，其主要症状是便血、脱出、疼痛、反复发作，并随年龄增加发病率逐渐增加。痔疮肿痛一般多因血栓形成或肛缘皮肤损伤感染所致。其发病特点是:发病急，局部疼痛较剧烈，可出现水肿、出血、瘀血、分泌物增多，严重时可出现大小便困难，影响了人们正常的生活、学习和工作。目前，对于外痔肿痛的患者一般多采用手术疗法和非手术疗法两种方法。肛肠科手术与其他外科手术一样，会对局部组织造成一定的损害,如术后并发症。其主要并发症有疼痛、创缘水肿、创面渗血、创面愈合迟缓等，另外还有肛门坠胀感、创面感染、肛管皮肤缺损、肛门狭窄、大便失禁等。痔术后并发症发生率高，痛苦大，直接影响患者的生活质量。非手术疗法应作为临床的首选疗法。但是目前治疗痔疮的外用药物一般以中药为主，西药很少。因此拟开发一种患部药物浓度高的新的外用治疗痔疮的药物。布洛芬是1969年上市的一种疗效确切、安全性高、毒副作用小的烷基苯丙酸类解热、镇痛、消炎药。现已在临床上广泛用于治疗各种感冒、头痛、牙痛、神经痛、风湿及类风湿性关节炎、软组织损伤及外科·术后疼痛等。布洛芬主要通过抑制体内环氧酶的生物合成来阻断前列腺素的产生而发挥疗效。布洛芬几乎不溶于水，在胃肠中消除快，且较明显的胃肠道副反应限制了口服剂型的应用。目前已成功将其开发成外用制剂，具有很好的应用前景。但是至今未有用于治疗痔疮的报道。布洛芬溶解性不好，且有刺激性，因此我们将其制备成β环糊精包合物，以便增加其溶解度，降低其刺激性。布洛芬局部使用用于治疗痔疮未见报道。同类的具有相似药理作用的药物亦可使用包合的方法来制备治疗痔疮的局部使用的药物。用布洛芬β环糊精包合物制成的外用药物用于治疗痔疮未见报道
发明内容
:本发明涉及一种含有布洛芬β环糊精包合物的外用药物。该外用药物可以是软膏剂、凝胶剂、栓剂等外用制剂。该外用药物可以用于痔疮的局部治疗，具有高效、安全、使用方便等特点。布洛芬β环糊精包合物在药物中的重量比以布洛芬计算为0.1_4%，优选布洛芬重量比为0.5%。本发明的目的是将布洛芬β环糊精包合物制备成治疗痔疮的外用制剂。本发明克服了布洛芬溶解性不好，刺激性大的缺点，首次提出用布洛芬β环糊精包合物制备外用制剂治疗痔疮。布洛芬经过包合后用于局部治疗痔疮的方法为本发明首次提出。
本发明人在研究中发现该外用药物治疗痔疮的疗效优于目前市售的痔疮膏。
具体实施例以下结合具体实施例进一步阐述本发明，但不作为对本发明的限制。实施例1布洛芬β环糊精包合物(含布洛芬0.5g)约4g，软膏基质99g，制成软膏剂。实施例2布洛芬β环糊精包合物乳膏对痔疮志愿者的疗效观察本文所有研究对象均来自已经确诊的患者，共30例，随机分为两组，治疗组15例，对照组15例。I诊断依据如下:1.1肛缘皮下突发青紫色肿块，局部皮肤水肿，肿块初起尚软，疼痛剧烈，渐变硬，可活动，触痛明显。多见于血栓性外痔。1.2肛缘皮肤损伤或感染，呈红肿或破溃成脓，疼痛明显。多见于炎性外痔。2观察方法将30例患者随机分为治疗组15例和对照组15例。使用药物治疗一个疗程后，将治疗组与对照组进行两组病情疗效结果比较和两组总体疗效结果比较。3治疗方法 治疗组:使用本发明痔疮膏，每日2次，5天为一疗程。对照组:使用马应龙痔疮膏，每日2次，5天为一个疗程。4疗效评定标准根据中华人民共和国中医药行业标准《中医肛肠科病证疗效标准》评定如下:4.1治愈:症状消失，痔消失，局部疼痛及水肿消失。4.2好转:症状改善，痔缩小，疼痛及水肿基本消失。4.3未愈:症状体征均无变化(水肿疼痛治疗以5天为限，超过5天无好转视为未愈)。5治疗结果治疗组治愈3例，好转11例，未愈I例。对照组治愈I例，好转9例，未愈5例。两组总体疗效比较经统计学处理(P < 0.05)，结果显示治疗组疗效明显优于对照组。目前市售治疗痔疮的局部使用的药物没有布洛芬的组分，因此我们的发明是具有创新性的。并且疗效优于市售产品，具有实用性。实施例3布洛芬β环糊精包合物乳膏的动物刺激性观察I实验方法:选用健康的新西兰白兔8只，分为正常皮肤组和破损皮肤组各4只，采用同体左右侧自身对比法，雌雄各半。试验前对给药区进行脱毛处理，左右各一块，去毛范围3*3厘米。破损皮肤组在用药部位划“井”字，以渗出血为度。每组左侧脱毛处涂药0.5g，右侧涂等量市售布洛芬乳膏对照。贴敷时间4小时，每天I次，连续7天。每次贴敷结束后，除去供试品并用温水或无刺激性溶剂清洁给药部位。每次涂药前仔细观察涂药处皮肤有无红斑、水肿，停药后继续观察3天，按新药毒理技术规范的要求进行皮肤刺激性评价。2皮肤刺激性评价:(I)评分标准:红斑:无红斑O分；轻度红斑(勉强可见)I分；中度红斑(明显可见)2分；重度红斑3分；紫红色红斑到轻度焦痂形成4分。水肿:无水肿O分；轻度水肿(勉强可见)I分冲度水肿(明显隆起)2分；重度水肿(皮肤隆起1mm，轮廓清楚)3分；严重水肿(皮肤隆起> Imm并有扩大)4分。最高总分值8分。(2)皮肤刺激强度评价标准:0-0.49分无刺激性；0.50-2.99分轻度刺激性；3_5.99分中度刺激性；6.00-8.00分强刺激性3皮肤刺激性实验结果:表I刺激性实验结果
权利要求
1.本发明涉及一种用布洛芬β环糊精包合物制成的治疗痔疮的外用药物，其特征在于它由解热镇痛类抗炎药布洛芬的β环糊精包合物制成。
2.如权利要求1所述的外用药物，其特征在于所述的布洛芬β环糊精包合物在药物中的重量比以布洛芬计算为0.1_4%，优选布洛芬重量比为0.5%。
3.如权利要求1所述的外用药物，其特征在于它是一种治疗痔疮的药物。
4.权利要求1所述的外用药物，剂型可包括软膏、凝胶、栓剂等剂型。
全文摘要
本发明涉及一种由布洛芬β环糊精包合物制成的外用药物。该外用药物可以是软膏剂、凝胶剂、栓剂等外用制剂。该外用药物用于痔疮治疗，具有高效、安全、使用方便等特点。
文档编号A61K31/192GK103239732SQ20131020210
公开日2013年8月14日 申请日期2013年5月28日 优先权日2013年5月28日
发明者李仲昆 申请人:李仲昆