专利名称：一种含硫酸氢氯吡格雷的片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含抗血小板聚集药物的口服固体制剂，特别涉及一种含硫酸氢氯吡格雷的片剂及其制备方法。
背景技术：
心脑血管血栓性疾病是我国的常见病，也是我国人的重要死因。我国心肌梗塞平均发病率约为42人/10万人；而且随着营养状况的改善，发病率呈增长趋势。我国也是脑血栓病人高发地区，目前患病人数已超过800万，每年新发病例约150万人，每年死亡者达 100多万，在存活者中，约25%的人不同程度地丧失劳动力，其中重度致残高达40%以上。 目前，氯吡格雷、阿司匹林是心脑血管病中抗血栓治疗的主流药物。硫酸氢氯吡格雷(Clopidogrel Hydrogen Shlfate)是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物，化学结构与噻氯匹定(Ticlopidine)类似，其作用机理是通过阻止二磷酸腺苷与其血小板受体相结合，从而减少凝集的血小板数量。硫酸氢氯吡格雷适用于有过近期发作的中风、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗死，中风和血管性死亡)。硫酸氢氯吡格雷的分子式为(C16H16ClNO2S · H2SO4,化学名称为2_ (2-氯苯基)-2-(6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)乙酸甲酯硫酸氢盐，其结构式如下
权利要求
1.一种含硫酸氢氯吡格雷的片剂，其特征在于，含有硫酸氢氯吡格雷微丸，所述的硫酸氢氯吡格雷微丸经包衣后被制备成片剂。
2.根据权利要求1所述的含硫酸氢氯吡格雷的片剂，其特征在于，所述的硫酸氢氯吡格雷微丸由硫酸氢氯吡格雷、稀释剂和粘合剂制备而成，所述的稀释剂为甘露醇或/和微晶纤维素，所述的粘合剂为羟丙纤维素或聚维酮的无水乙醇溶液。
3.根据权利要求1或2所述的含硫酸氢氯吡格雷的片剂，其特征在于，所述的硫酸氢氯吡格雷微丸经包衣后与润滑剂混勻压片，所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、聚乙二醇6000、硬脂酸、富马酸硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠和氢化植物油的一种或两种以上。
4.根据权利要求1或2所述的含硫酸氢氯吡格雷的片剂，其特征在于，所述的硫酸氢氯吡格雷微丸经包衣后相比所述微丸增重_3%。
5.根据权利要求2所述的含硫酸氢氯吡格雷的片剂，其特征在于，所述的硫酸氢氯吡格雷与稀释剂的重量比为1 1.5-4。
6.根据权利要求2所述的含硫酸氢氯吡格雷的片剂，其特征在于，所述的粘合剂为 8% -10%羟丙纤维素的乙醇溶液或2% -5%聚维酮的乙醇溶液。
7.一种制备硫酸氢氯吡格雷片剂的方法，包括在湿度低于30%的条件下按如下步骤操作①将硫酸氢氯吡格雷和稀释剂加入到8%-10%羟丙纤维素的乙醇溶液或2% -5%聚维酮的乙醇溶液中制软材，20-40目过筛后的湿颗粒；②将湿颗粒置于抛丸机内，将抛丸机底部转盘转速调节为600 900rpm，鼓风机频率在10 20HZ，颗粒在流化床内流化滚圆约5 8min，出料，流化干燥后得硫酸氢氯吡格雷微丸；③以羟丙甲基纤维素为包衣材料配制包衣液，对硫酸氢氯吡格雷微丸进行包衣，所述的硫酸氢氯吡格雷微丸经包衣后相比所述微丸增重-3% ；④将包衣后的硫酸氢氯吡格雷微丸与润滑剂混勻压片。
8.根据权利要求7所述的制备硫酸氢氯吡格雷片剂的方法，其特征在于，所述的稀释剂为甘露醇或/和微晶纤维素，与硫酸氢氯吡格雷的用量比为1 1.5-4。
9.根据权利要求7所述的制备硫酸氢氯吡格雷片剂的方法，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、聚乙二醇6000、硬脂酸、富马酸硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠和氢化植物油的一种或两种以上。
10.根据权利要求9所述的制备硫酸氢氯吡格雷片剂的方法，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁。
全文摘要
一种含硫酸氢氯吡格雷的片剂，含有硫酸氢氯吡格雷微丸，该微丸经包衣后被制备成片剂，所述的微丸由硫酸氢氯吡格雷、稀释剂和粘合剂制备而成，所述的稀释剂为甘露醇或/和微晶纤维素，所述的粘合剂为羟丙纤维素或聚维酮的无水乙醇溶液，所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、聚乙二醇6000、硬脂酸、富马酸硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠和氢化植物油的一种或两种以上。
文档编号A61P9/10GK102302465SQ201110226019
公开日2012年1月4日 申请日期2011年8月8日 优先权日2011年8月8日
发明者不公告发明人 申请人:南京正宽医药科技有限公司