专利名称：一种治疗银屑病的植物药及其原料药松香酸的制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种治疗银屑病的植物药及其原料药松香酸的制备工艺。
背景技术：
银屑病是一种顽固的皮肤疾病，目前治疗银屑病的中药有很多，其中很多中药的有效成分中都含有松香酸，目前松香酸的定义有两种，一种专指松香酸单体化合物，另一种是指松香酸类化合物，包括松香酸单体化合物和一部分的异构体。由于中药制备时仅采用常规的制备工艺，在该过程中，仅将一些挥发性物质除去，因此中药中的松香酸指的就是松香酸类化合物，基本上可以说就是松香。因此现有治疗银屑病的中药存在的问题是临床应用中副作用大，主要表现在胃肠反应大，几乎100％的病人会出现呕吐、胃痉挛等各种症状；急毒实验表明有一定的毒性。

发明内容
本发明要克服现有技术存在的临床应用中副作用大和有毒性的问题。
为克服现有技术存在的问题，本发明的技术方案是一种治疗银屑病的植物药，其特征在于，由松香提取物和辅料组成。
上述药物制剂规格为0.2g时，日服用量为6～12粒。由于原料纯度提高，因此服用量减少了一半以上。
上述治疗银屑病的植物药中所用原料松香提取物的制备方法是依次包括下述步骤，(1)提取将松香粉碎，加8～12倍量(W/V)的酸性乙醇，加热回流1～4小时，趁热滤过，收集滤液；(2)结晶粗提取物不断搅拌至室温，放置待结晶完全析出后，滤过，得到粗提取物；(3)洗涤将收集的粗提取物用溶剂洗涤数次，滤过，阴凉处晾干；真空干燥，粉碎，得松香酸提取物。
上述酸性乙醇液中含有0.1～1.0％(V/V)的酸性物质。
上述酸性乙醇液中含有0.2％(V/V)的酸性物质。
上述酸性物质可以是盐酸、硫酸或醋酸等。
上述方案还可以包括步骤(4)，提纯。提纯会增加制备成本，但药物的临床效果将大大得到改善。
上述提纯步骤中取松香提取物，加8～12倍量4％～16％的碱性乙醇溶液，加热回流3～6小时，放置，待松香酸钠盐结晶析出，滤过，钠盐在溶剂中反复重结晶，至结晶完全无色，将此结晶溶于水，加盐酸酸化，析出松香酸，用醋酸乙酯提取，再经无水乙醇反复重结晶，得白色针晶，即为松香酸单体化合物。用本发明的提纯步骤可以得到纯度在98％以上的对照品。
与现有技术相比，本发明的优点是1、副作用极小经过临床实验，参加实验的30位患者均未出现呕吐及明显的胃痉挛等肠胃不适的症状。
2、无毒性经过动物急性和长期毒性实验证明，本产品无毒。
3、服用方便由于原料纯度提高，因此服用量减少了一半以上，服用更加方便，有利于病人坚持服用。
之所以本发明的植物药有上述优异的表现，主要的原因就是因为采用松香酸单体取代了以前近乎松香直接药用的做法。各种中药物质在提纯后性质会有不同的变化，有些中药物质在提纯后纯品甚至表现为毒性加大，但本发明的研究结果是，松香酸的纯品表现为临床向好的方面转化，既不降低疗效，同时克服了长期以来难以解决的问题。
在松香酸单体化合物的制备工艺上，本发明也有明显的进步，它的直接证据就是，在本发明粗提后松香酸提取物中松香酸单体化合物达到药用标准(纯度大于60％)的同时，在进一步提纯后，产物被中国药品生物制品检定所作为了对照品予以保留。之所以会有如此好的制备效果，这是基于三大方面的原因一，开创性地提出，在酸性条件下进行回流提取，利用酸性条件下不稳定结构向稳定结构转化的道理，使松香中的四种异构体最大化的转化为了松香酸单体化合物，去除了异构体这种杂质；二，步骤(2)中，不断搅拌的过程中有效减少杂质的沉降，这是因为在溶液温度降低的过程中，固体物质会快速沉降，在沉降过程中，松香酸单体化合物会将部分杂质包裹起来，一起形成沉淀物降低产品纯度，不断搅拌有利于物质分散，杂质尽可能地不被包裹发生沉降；三，本发明的最后提纯中采用钠盐法，将松香酸转化为钠盐，以增大其在水中的溶解度，将其与中性树脂分开，减少杂质，有效提高了纯度。
具体实施例方式下面将通过具体实施例对本发明做进一步详述。
实施例1，一种治疗银屑病的植物药，其特征在于，由松香提取物和辅料组成。
所说治疗银屑病的植物药中所用原料松香提取物的制备方法是依次包括下述步骤，(1)提取将松香粉碎，加10倍量0.2％的盐酸70％乙醇液，加热回流2小时，趁热滤过，收集滤液；(2)结晶粗提取物不断搅拌至室温，放置过夜，待结晶完全析出后，滤过，得粗提取物；(3)洗涤粗提取物用70％乙醇液洗涤二次，滤过，阴凉处晾干，得松香提取物。
(4)提纯取松香提取物20g，加10倍量16％的氢氧化钠乙醇溶液，加热回流4小时，放置，待松香酸钠盐结晶析出，滤过，钠盐在醇中反复重结晶，至结晶完全无色，将此结晶溶于水，加盐酸酸化，析出松香酸，醋酸乙酯提取，无水乙醇反复重结晶，得白色针晶松香酸，即松香酸单体化合物。
(5)制药加淀粉，混匀，加2.5％聚维酮乙醇溶液，制粒，60℃以下干燥，装胶囊，制成1000粒(0.2g/粒)，即得。
日口服用量为6～9粒。
实施例2，一种治疗银屑病的植物药，其特征在于，由松香提取物和辅料组成。
所说治疗银屑病的植物药中所用原料松香提取物的制备方法是依次包括下述步骤，(1)提取将松香粉碎，加8倍量1.0％的盐酸70％乙醇液，加热回流4小时，趁热滤过，收集滤液；(2)结晶粗提取物不断搅拌至室温，放置过夜，待结晶完全析出后，滤过，得粗提取物；(3)洗涤粗提取物用70％乙醇液洗涤二次，滤过，阴凉处晾干，得松香提取物。
(4)提纯取松香提取物20g，加10倍量6％的氢氧化钠乙醇溶液加热回流6小时，放置，待松香酸钠盐结晶析出，滤过，钠盐在醇中反复重结晶，至结晶完全无色，将此结晶溶于水，加盐酸酸化，析出松香酸，醋酸乙酯提取，无水乙醇反复重结晶，得白色针晶松香酸，即松香酸单体化合物。
(5)制药加淀粉，混匀，加2.5％聚维酮乙醇溶液，制粒，60℃以下干燥，装胶囊，制成1000粒，即得。
日口服用量为6～9粒。
实施例3，一种治疗银屑病的植物药，其特征在于，由松香提取物和辅料组成。
所说治疗银屑病的植物药中所用原料松香提取物的制备方法是依次包括下述步骤，(1)提取将松香粉碎，加12倍量0.6％的盐酸70％乙醇液，加热回流1.5小时，趁热滤过，收集滤液；(2)结晶粗提取物不断搅拌至室温，放置过夜，待结晶完全析出后，滤过，得粗提取物；(3)洗涤粗提取物用70％乙醇液洗涤二次，滤过，阴凉处晾干，得松香提取物。
(4)制药加淀粉，混匀，加2.5％聚维酮乙醇溶液，制粒，60℃以下干燥，装胶囊，制成1000粒，即得。
日口服用量为9～12粒。
权利要求
1.一种治疗银屑病的植物药，其特征在于由松香提取物和辅料组成。
2.如权利要求1所述的一种治疗银屑病的植物药，其特征在于所述药物制剂规格为0.2g时，日服用量为6～12粒。
3.如权利要求1所述的治疗银屑病的植物药中所用原料松香提取物的制备方法，其特征在于依次包括下述步骤，(1)提取将松香粉碎，加8～12倍量(W/V)的酸性乙醇，加热回流1～4小时，趁热滤过，收集滤液；(2)结晶粗提取物不断搅拌至室温，放置待结晶完全析出后，滤过，得到粗提取物；(3)洗涤将收集的粗提取物用溶剂洗涤数次，滤过，阴凉处晾干；真空干燥，粉碎，得松香酸提取物。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述酸性乙醇液中含有0.1～1.0％(V/V)的酸性物质。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述酸性乙醇液中含有0.2％(V/V)的酸性物质。
6.如权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于所述酸性物质可以是盐酸、硫酸或醋酸。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述方案还包括步骤(4)，提纯。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述提纯步骤中，取松香提取物，加8～12倍量4％～16％的碱性乙醇溶液，加热回流3～6小时，放置，待松香酸钠盐结晶析出，滤过，钠盐在溶剂中反复重结晶，至结晶完全无色，将此结晶溶于水，加盐酸酸化，析出松香酸，用醋酸乙酯提取，再经无水乙醇反复重结晶，得白色针晶，即为松香酸单体化合物。
全文摘要
本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种治疗银屑病的中药及其原料药松香酸的制备工艺。本发明要克服现有技术存在的临床应用中副作用大和有毒性的问题。为克服现有技术存在的问题，本发明的技术方案是一种治疗银屑病的中药，其特征在于，由松香提取物和辅料组成。上述治疗银屑病的中药中所用原料松香提取物的制备方法是依次包括下述步骤，(1)提取加酸性乙醇回流提取；(2)结晶粗提取物结晶完全析出后，滤过，得到粗提取物；(3)洗涤将粗提取物用溶剂洗涤数次，滤过，阴凉处晾干；真空干燥，粉碎，得松香酸提取物。
文档编号A61P17/06GK1883519SQ20051004283
公开日2006年12月27日 申请日期2005年6月23日 优先权日2005年6月23日
发明者米彩峰, 石会丽, 李富贤 申请人:陕西省中医药研究院, 西安仁仁药业有限公司