专利名称：利福喷丁缓释微球及其制备方法
技术领域：
本发明既涉及生物技术领域，又属于医药技术领域，是一种利福喷丁缓释微球及其制备方法。
背景技术：
利福喷丁(rifapentine，RFT)为新型半合成的利福霉素类抗生素，为利福平的环戊衍生物，1998年该药获美国FDA批准应用于结核病的治疗，分子式C47H64N4O12,分子量为877. 0429，结构式如下式
权利要求
1.一种利福喷丁缓释微球，其特征在于按下述步骤得到第一步、按质量比为1:1至3 1的比例分别称取利福喷丁和聚乳酸，将聚乳酸加到有机溶剂即二氯甲烷或三氯甲烷中，待聚乳酸在有机溶剂即二氯甲烷或三氯甲烷中溶解后将该溶液作为油相，将利福喷丁溶于油相中形成初乳溶液，初乳溶液中利福喷丁的浓度范围是6. 6 mg/ ml至20 mg/ ml;第二步、将初乳溶液在1300r/min至1600r/min搅拌条件下,加入到水相分散介质中进行乳化形成复乳溶液；第三步、往复乳溶液中加入蒸馏水对复乳溶液进行稀释，稀释后的复乳溶液在搅拌作用下挥发有机溶剂即二氯甲烷或三氯甲烷后形成悬浮液；第四步、对悬浮液经过洗涤、离心后收集微球，对收集到的微球进行冷冻干燥后即得到利福喷丁缓释微球。
2.根据权利要求I所述的利福喷丁缓释微球，其特征在于聚乳酸的分子量为10000至50000。
3.根据权利要求I或2所述的利福喷丁缓释微球，其特征在于在第二步之前，将形成的初乳溶液先进行匀化，将匀化后的初乳溶液再加入到水相分散介质中，匀化的方式为超声。
4.根据权利要求I或2所述的利福喷丁缓释微球，其特征在于水相分散介质是将明胶溶于热水后形成的明胶水溶液，明胶在该明胶水溶液中的质量浓度为0. 5%至I. 5%。
5.根据权利要求3所述的利福喷丁缓释微球，其特征在于水相分散介质是将明胶溶于热水后形成的明胶水溶液，明胶在该明胶水溶液中的质量浓度为0. 5%至I. 5%。
6.一种利福喷丁缓释微球的制备方法，其特征在于按下述步骤进行第一步、按质量比为I :1至3 :1的比例分别称取利福喷丁和聚乳酸，将聚乳酸加到有机溶剂即二氯甲烷或三氯甲烷中，待聚乳酸在有机溶剂即二氯甲烷或三氯甲烷中溶解后将该溶液作为油相，将利福喷丁溶于油相中形成初乳溶液，初乳溶液中利福喷丁的浓度范围是6. 6 mg/ ml至20mg/ ml ;第二步、将初乳溶液在1300r/min至1600r/min搅拌条件下,加入到水相分散介质中进行乳化形成复乳溶液；第三步、往复乳溶液中加入蒸馏水对复乳溶液进行稀释，稀释后的复乳溶液在搅拌作用下挥发有机溶剂即二氯甲烷或三氯甲烷后形成悬浮液；第四步、对悬浮液经过洗涤、离心后收集微球，对收集到的微球进行冷冻干燥后即得到利福喷丁缓释微球。
7.根据权利要求6所述的利福喷丁缓释微球的制备方法，其特征在于聚乳酸的分子量为 10000 至 50000。
8.根据权利要求6或7所述的利福喷丁缓释微球的制备方法，其特征在于在第二步之前，将形成的初乳溶液先进行匀化，将匀化后的初乳溶液再加入到水相分散介质中，匀化的方式为超声。
9.根据权利要求6或7所述的利福喷丁缓释微球的制备方法，其特征在于水相分散介质是将明胶溶于热水后形成的明胶水溶液，明胶在该明胶水溶液中的质量浓度为0. 5%至I. 5%。
10.根据权利要求8所述的利福喷丁缓释微球的制备方法，其特征在于水相分散介质是将明胶溶于热水后形成的明胶水溶液，明胶在该明胶水溶液中的质量浓度为0. 5%至I.5%。
全文摘要
本发明既涉及生物技术领域，又属于医药技术领域，是一种利福喷丁缓释微球及其制备方法，本发明的利福喷丁缓释载药微球载药量高、包封率好，体外释放试验表明具有良好的缓释效果；该福喷丁聚乳酸缓释微球，可以直接植入结核局部病灶，进行区域性持续化疗，使结核病灶部位的药量多，药物浓度高，持续时间长，作用大，局部疗效好，药物在全身分布的药物量少，血药浓度低，从而提高疗效，显著降低不良反应的作用，故使得不能承受抗结核化疗的患者(严重肝肾功能障碍、合并多种全身严重疾患、严重营养不良)得到较好的治疗；该利福喷丁缓释载药微球的制备工艺成本低、操作简单，方法简便、易重复，可产生巨大的经济利益。
文档编号A61K31/496GK102793675SQ20121028122
公开日2012年11月28日 申请日期2012年8月9日 优先权日2012年8月9日
发明者宋兴华, 罗兰, 折胜利, 温浩, 王建华, 丁俐文, 古丽再努尔·吐尔逊, 吕顺忠 申请人:新疆医科大学第一附属医院