专利名称：具有抗糖尿病作用的太白楤木总皂苷的制备方法及药物的制作方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，特别涉及具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法及药物。
背景技术：
糖尿病是世界性的常见病和多发病,其发病率和病死率近年来迅速攀升,世界卫生组织(WHO)已将其列为继心脑血管疾病和癌症之后的全球第三位致死性疾病。因此对降血糖药物的研究越来越受到重视，其中从天然药物尤其是中药中寻找降血糖的有效成分是一条重要途径。近年来，从中药植物中发现的天然降血糖活性成分主要包括多糖类、皂苷类、生物碱类、黄酮类、萜类及多肽和氨基酸类等。三萜皂苷是一大类具有多种生理功能的生物活性物质，近年来，其降血糖作用的研究进展迅速。太白惚木(Aralia taibaiensis Z. Z. Wang et H. C. Zheng)特产于我国中西部秦巴山区及其余脉,其主要化学成分为三職阜苷，苷元为齐墩果酸，主要以成苷的形式存在。据研究报道本属多种植物的总皂苷和皂苷单体有多种药理活性，在各种药理效应中，除保肝活性外，研究最多的是多种惚木的降血糖作用。本发明所述太白惚木总皂苷含量达50%以上，且组方简单、制备工艺简单，药效确切。太白惚木总皂苷可降低糖尿病小鼠的血糖，其降糖机制可能与其提高糖尿病小鼠抗氧化能力，改善血脂代谢紊乱，提高肝脏及外周组织胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗有关(杨志福，汤海峰等，2008，太白惚木总皂苷对糖尿病小鼠血糖血脂及抗氧化作用的影响)。

发明内容
本发明的目的是提供一种具有治疗糖尿病的纯中草药提取物为原料的药物。本发明的另一个目的是具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法。本发明技术方案是一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法，其特征在于它包括以下步骤(I)先将太白惚木根皮粉碎成粗粉，过筛，用重量6-8倍浓度为70-95%乙醇提取， 加热80-100°C，回流提取1-5次，每次I小时，合并乙醇液，滤过；(2)步骤⑴的滤液减压回收溶剂浓缩至25°C时相对密度为I. 01-1. 05的稠膏， 加入水饱和的正丁醇进行萃取精制，药液体积每次萃取液体积为I : 1-1 5,萃取次数 1-5次，合并正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷。所述一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的最佳制备方法包括以下步骤(I)将太白惚木根皮粉碎成粗粉，过40目筛，以6倍浓度为70%乙醇提取，加热 83°C回流提取3次，时间为I小时，合并乙醇液，过滤；(2)步骤(I)的滤液减压回收溶剂至25°C时相对密度I. 03的稠膏，加入水饱和的正丁醇萃取精制，药液体积每次萃取液体积I : 5，萃取3次，回收正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷。所述一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法所制备的药物，其特征在于它含有的成分及其重量配比为太白惚木总皂苷5-15份，药用淀粉1-5份。所述一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法所制备的药物，其特征在于它含有的成分及其重量配比的最佳值为太白惚木总皂苷9份，药用淀粉I份。所述的药物，其特征在于该药物的制备方法为用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为51-56%，按太白惚木总皂苷5-15份，药用淀粉1-5份加入药用淀粉，混合均勻，以常规制药技术制备成药剂。所述的药物，其特征在于该药物的制备方法为用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为56%，按太白惚木总皂苷9份，药用淀粉I份加入药用淀粉，混合均匀，以常规制药技术制备成药剂。所述的药物，其特征在于该药物的剂型选自液体制剂、固体和半固体制剂以及气体制剂中的任何一种，所说的液体制剂包括口服液、混悬液、糖浆、注射液、药酒和酊剂，所说的固体和半固体制剂包括片剂、丸剂、膏剂、丹剂、散剂、颗粒剂、栓剂、乳剂、咀嚼剂和胶囊剂，所说的气体制剂包括气雾剂和吸入剂。本发明的优点是从太白惚木中提取所得的有效成分为总皂苷，且其含量高达 50%以上。皂苷作为一种重要的天然降糖活性成分，经研究，太白惚木总皂苷具有确切降糖作用，还能改善糖尿病多种症状。本发明太白惚木总皂苷的制备方法采用醇提，相对于现有水提得提取物，然后用醇沉的方法，虽都涉及用乙醇，但目的不一样，而且本发明具有所用试剂量小，污染小，耗能小，组方简单、制备工艺简单，有效成分提取完全，提高了本药品的内在质量等特点。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步说明，但不作为本发明的限定。在实施例中没有详细叙述的部分是采用现有技术和行业标准或公知手段。本发明的药物其制备工艺为(1)先将太白惚木根皮粉碎成粗粉，过筛，用重量 6-8倍浓度为70-95%乙醇提取，加热80-100°C，回流提取1_5次，每次I小时，合并乙醇液， 滤过；(2)步骤⑴的滤液减压回收溶剂浓缩至25°C时相对密度为I. 01-1. 05的稠膏， 加入水饱和的正丁醇进行萃取精制，药液体积每次萃取液体积为I : 1-1 5,萃取次数 1-5次，合并正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为51-56%，按太白惚木总皂苷5-15份，药用淀粉1-5份加入药用淀粉，混合均匀，以常规制药技术制备成药剂。实施例I(I)先将2kg太白惚木根皮粉碎成粗粉，过筛，用重量8倍浓度为80%乙醇提取， 加热80°C，回流提取I次，每次I小时,合并乙醇液,滤过；(2)步骤(I)的滤液减压回收溶剂浓缩至25°C时相对密度为L 01的稠膏，加入水饱和的正丁醇进行萃取精制，药液体积每次萃取液体积为I : 1，萃取次数I次，合并正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为51%，取太白惚木总皂苷 50g，药用淀粉30g加入药用淀粉，混合均匀，以常规制药技术制备成药剂，即得本发明的药物。(药用淀粉属药用辅料，赋性剂，见《中华人民共和国药典》(2010年版二部)可外购)。实施例2(I)先将2kg太白惚木根皮粉碎成粗粉，过筛，用重量7倍浓度为95%乙醇提取， 加热100°C，回流提取5次，每次I小时，合并乙醇液，滤过；(2)步骤(I)的滤液减压回收溶剂浓缩至25°C时相对密度为I. 05的稠膏，加入水饱和的正丁醇进行萃取精制，药液体积每次萃取液体积为I : 3，萃取次数5次，合并正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为53%，取太白惚木总皂苷 150g，药用淀粉50g加入药用淀粉，混合均匀，以常规制药技术制备成药剂，即得本发明的药物。(药用淀粉属药用辅料，赋性剂，见《中华人民共和国药典》(2010年版二部)可外购)。实施例3(I)先将2kg太白惚木根皮粉碎成粗粉，过筛，用重量6倍浓度为70%乙醇提取， 加热83°C，回流提取3次，每次I小时,合并乙醇液,滤过；(2)步骤(I)的滤液减压回收溶剂浓缩至25°C时相对密度为L 03的稠膏，加入水饱和的正丁醇进行萃取精制，药液体积每次萃取液体积为I : 5，萃取次数3次，合并正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为56%，取太白惚木总皂苷90g，药用淀粉IOg加入药用淀粉，混合均匀，制成软材，过80 目筛制粒，烘干颗粒，装入胶囊。该胶囊为优选剂型。(药用淀粉属药用辅料，赋性剂，见《中华人民共和国药典》(2010年版二部)可外购)。所述药用成份还可与药用载体或添加剂混合制成制药上常用的各种剂型。所述的药物的剂型可以是液体制剂、固体和半固体制剂以及气体制剂中的任何一种，所说的液体制剂包括口服液、混悬液、糖浆、注射液、药酒和酊剂，所说的固体和半固体制剂包括片剂、 丸剂、膏剂、丹剂、散剂、颗粒剂、栓剂、乳剂、咀嚼剂和胶囊剂，所说的气体制剂包括气雾剂和吸入剂。正交实验法设计本步骤条件以提取时间、提取次数、料液比、乙醇浓度4个因素，每因素选择3个水平，设计正交实验，见下表表IL9 (34)正交试验因素水平表
权利要求
1.一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法，其特征在于它包括以下步骤(1)先将太白惚木根皮粉碎成粗粉，过筛，用重量6-8倍浓度为70-95%乙醇提取，加热 80-100°C，回流提取1-5次，每次I小时，合并乙醇液，滤过；(2)步骤(I)的滤液减压回收溶剂浓缩至25°C时相对密度为1.01-1.05的稠膏，加入水饱和的正丁醇进行萃取精制，药液体积每次萃取液体积为I : 1-1 : 5,萃取次数1-5 次，合并正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷。
2.根据权利要求I所述一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法，其特征在于它包括以下步骤(1)将太白惚木根皮粉碎成粗粉，过40目筛，以6倍浓度为70%乙醇提取，加热83°C回流提取3次，时间为I小时，合并乙醇液，过滤；(2)步骤(I)的滤液减压回收溶剂至25°C时相对密度I.03的稠膏，加入水饱和的正丁醇萃取精制，药液体积每次萃取液体积I : 5，萃取3次，回收正丁醇层，减压浓缩干燥得太白惚木总皂苷。
3.根据权利要求I所述一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法所制备的药物，其特征在于它含有的成分及其重量配比为太白惚木总皂苷5-15份，药用淀粉1-5 份。
4.根据权利要求I所述一种具有抗糖尿病作用的太白惚木总皂苷的制备方法所制备的药物，其特征在于它含有的成分及其重量配比为太白惚木总皂苷9份，药用淀粉I份。
5.根据权利要求3、4中的任意一种所述的药物，其特征在于该药物的制备方法为用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为51-56 %，按太白惚木总皂苷5-15份，药用淀粉1-5份加入药用淀粉，混合均匀，以常规制药技术制备成药剂。
6.根据权利要求3、4中的任意一种所述的药物，其特征在于该药物的制备方法为用香草醛-冰醋酸显色法测太白惚木总皂苷含量为56%，按太白惚木总皂苷9份，药用淀粉I 份加入药用淀粉，混合均匀，以常规制药技术制备成药剂。
7.根据权利要求3、4中的任意一种所述的药物，其特征在于该药物的剂型选自液体制剂、固体和半固体制剂以及气体制剂中的任何一种，所说的液体制剂包括口服液、混悬液、 糖衆、注射液、药酒和酊剂，所说的固体和半固体制剂包括片剂、丸剂、膏剂、丹剂、散剂、颗粒剂、栓剂、乳剂、咀嚼剂和胶囊剂，所说的气体制剂包括气雾剂和吸入剂。
全文摘要
本发明涉及一种操作简单、污染小、能耗少的治疗抗糖尿病作用的太白楤木总皂苷的制备工艺，以太白楤木总皂苷为原料，制备治疗糖尿病的药物，其制备工艺是将太白楤木根皮经乙醇提取，回收浓缩后，进一步用水饱正丁醇萃取精制，回收浓缩得太白楤木总皂苷，添加适合的药用辅料按照常规的制剂工艺制备成药物制剂。本发明的优点组方简单、制备工艺简单，有效成分提取完全，提高了本药品的内在质量，服用量小。
文档编号A61K36/25GK102579530SQ20121004617
公开日2012年7月18日 申请日期2012年2月24日 优先权日2012年2月24日
发明者奚苗苗, 姚敏娜, 张伟, 张登武, 张红霞, 文爱东, 汤海峰, 洪良健, 王军宪, 王忠壮, 田向荣, 窦芳, 马宁 申请人:中国人民解放军第四军医大学