专利名称：苯乙醇苷类单体化合物的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，具体的说是涉及苯乙醇苷类单体化合物的应用，尤其是苯乙醇苷类单体化合物savatiside E和savatiside A在制备预防和治疗心肌缺氧缺血疾病药物中的应用。
背景技术：
鹿茸草，英文名Antlerpilose grass，为玄参科鹿茸草属植物绵毛鹿茸草(Monochasma savatieri Franch)的全草,植株高15 40厘米,全体被银白色密绒毛。莖细而硬，呈丛生状分枝。叶对生或三叶轮生，密集，节间短缩；基部叶为鳞片状，长3 5毫米；上部叶为狭披针形，长I 2厘米，宽I 3毫米，全缘，先端渐尖，基部狭窄，无柄。花单生于叶腋，每花有2枚线形小苞片，着生于萼筒基部；花萼筒状，筒部长5 7毫米，上部4裂，裂片与萼筒近等长，有助9 10条；花冠淡红色，唇形，长2 2. 5厘米。上唇兜状弯曲，2裂，裂片钝圆，下唇3裂，中间裂片较长，喉部有2钩；雄蕊4，二强；子房卵圆形，花柱细长。蒴果长圆形，先端尖锐，具4纵沟，包于萼内；种子黄色，多数，细小，扁椭圆形。花期4 5月。鹿茸草别名白头翁、千重塔、白头毛等，分布于江苏、浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东等地，在中国江西省分布广泛，自南至北均有，常生于山坡向阳处、杂草中或林下，夏、秋季采收，鲜用或晒干。鹿茸草味苦、性凉，具有清热解毒、凉血止血，祛风止痛等功效，中医临床常用于感冒，慢性支气管炎，咳血，吐血，便血，肺炎，牙龈炎，牙髓炎，乳痈，痈肿，小儿口疮，风湿关节痛等症的治疗。中成药品种“炎宁颗粒”即是以鹿茸草为主药，并与白花蛇舌草、鸭跖草进行配伍，具有清热解毒，消炎止痢等功效，用于治疗上呼吸感染，扁桃体炎，尿路感染等，临床疗效确切。目前鹿茸草的化学成分研究有关报道较少，现有的文献报道鹿茸草包括环烯醚萜类、酚酸类(如4，5-0- 二咖啡酰基奎宁酸、3，5-0- 二咖啡酰基奎宁酸、绿原酸等)、黄酮类、三萜类、有机酸类等化学成分。据文献报道鹿茸草中的这些绿原酸类、倍半萜内酯类成分、黄酮类物质有抗炎、杀菌等广泛的药理活性，可以用于治疗慢性气管炎。申请号为201110459715. X的中国专利中，公开了鹿茸草中的苯乙醇苷类成分具有在心血管疾病的预防和治疗方面的新用途，然而，具体是哪些苯乙醇苷单体作用还不清楚。大部分心血管疾病都与缺血、缺氧有关。心肌缺氧缺血的病理生理基础是心肌的血氧供应失衡，因冠状动脉粥样硬化导致冠状动脉狭窄堵塞或痉挛，使心肌得不到足够的血氧，导致心肌细胞老化、受损，引发心脏病。又如心肌梗死是由于冠状动脉闭塞、血流中断所引起心肌严重而持久的缺血所引起的心肌坏死。缺血、缺氧与心血管疾病互为因果，成为影响生命的直接杀手。因此，提供苯乙醇苷单体在制备预防和治疗心肌缺氧缺血疾病药物中的新应用，对心肌缺氧缺血疾病的防治具有重要意义
发明内容
本发明提供了苯乙醇苷类单体化合物的新应用，即苯乙醇苷类单体化合物savatiside E和savatiside A在制备预防和治疗心肌缺氧缺血疾病药物中的应用。本发明申请人采用天然药物化学的方法，从鹿茸草等中提取和分离鉴定2种新的苯乙醇苷类单体化合物，具有式I所示结构，
权利要求
1.式I所示化合物在制备预防和治疗心肌缺氧缺血疾病药物中的应用，
2.根据权利要求I所述应用，其特征在于，所述心肌缺氧缺血疾病为冠心病或心绞痛。
3.式1所示化合物在制备氧自由基清除剂中的应用，
4.式1所示化合物在制备H2O2致心肌细胞氧化损伤抑制剂中的应用，
5.式1所示化合物在制备Na2S2O4致心肌细胞氧化损伤抑制剂中的应用，
6.一种预防或治疗心肌缺氧缺血疾病的药物制剂，其特征在于，由有效量的式I所示化合物和药学上可接受的辅料组成，
7.根据权利要求6所述药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为口服液、胶囊剂、涂剂、巴布剂、喷雾剂、注射剂、颗粒剂、片剂、丸剂、散剂或滴丸剂。
全文摘要
本发明涉及中医药领域，公开了苯乙醇苷类单体化合物savatiside E和savatiside A在制备预防和治疗心肌缺氧缺血疾病药物中的应用。本发明采用DPPH法测定savatiside E和savatiside A对氧自由基的清除能力，结果显示可以剂量依赖的方式清除氧自由基。采用H2O2和Na2S2O3致心肌细胞损伤模型检测对H2O2和Na2S2O3致大鼠心肌细胞氧化损伤存活率的影响。结果显示可以剂量依赖性的提高心肌细胞存活率，抑制过氧化损伤。此外，体内实验还表明savatiside E和savatiside A能降低冠脉结扎致大鼠心肌梗死面积。
文档编号A61K31/7034GK102935083SQ20121050159
公开日2013年2月20日 申请日期2012年11月30日 优先权日2012年11月30日
发明者刘艳丽, 许琼明, 何文君, 师梦凡, 陈重, 李笑然, 杨世林 申请人:苏州大学