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<b>背景技术</b>：<br>痛风(gouty),又称痛风性关节炎(gouty arthritis),是体内嘌呤代谢紊乱所致的疾病，表现为血中尿酸过多，易于使尿酸盐(MSU)在关节等组织析出结晶。痛风的急性发作是由于沉积在关节的MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应。西药在痛风急性发作期选用三种药:秋水仙碱、非留体抗炎药和肾上腺皮质激素。秋水仙碱的作用机制是与中性粒细胞的微管蛋白结合，从而妨碍粒细胞的活动，抑制粒细胞浸润。非留体抗炎药如吲哚美辛，抑制环氧酶(COX)活性而发挥抗炎作用，以及选择性C0X2抑制药。它们虽然消炎止痛作用快，但毒副作用也相当明显，如秋水仙碱的有效剂量与产生腹泻等胃肠道症状的剂量相近，非留体抗炎药在有活动性消化性溃疡、胃肠道出血情况下绝对禁用，而保泰松用药短至3周也可致严重的粒细胞减少症或再生障碍性贫血。本发明涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15), 2327 - 2329.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, aNew Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganicLetterslO (15)，2327 - 2329.)，对于本发明涉及的Aspeverin在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗急性痛风活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗急性痛风显然具有显著的进步。<br> <br/><b>发明内容</b><br> 本发明用MSU致人血管内皮细胞(HUVEC)损伤的急性痛风模型评价显示，对MSU致HUVEC损伤具有保护作用，并抑制ICAM-1表达，可用于制备治疗急性痛风炎症药物。本发明的目的在于提供Aspeverin在医学中的新用途,具体地说是涉及Aspeverin在制备治疗急性痛风药物中的应用。<br> <br> 本发明的目的是通过以下的技术方案来实现的:现代医学病理研究说明，痛风性关节炎是MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应，急性痛风产生的本质是中性粒细胞(PMN )-血管内皮细胞(HUVEC )黏连增强(Terkeltaub R，et al.The murine homolog of the interleukin-8receptorcxcr_2isessential for the occurrence of neutrophilic inflammation in airpouch model of acute urate crystal-1nduced gouty synovitis.ArthritisRheum, 1998，41 (5):900-909.)，HUVEC损伤，其分子生物学基础在于PMN与HUVEC表面黏附分子的相互作用(FujiwaraY, et al.1nterleukin_8stimulates leukocyte migrationacross amonolayer of cultured rabbit NF-a，IL—1β，IL—8, and IL-1rain MonosodiumUrate Crystal induced rabbit arthritis.Labinvest, 19998，78 (5): 559-569.),其中细胞间黏附分子-1( ICAM-1)与粘附功能关系最密切，是急性痛风炎症的重要指标之一(张春，唐怡，刘军，等.痛风灵方对尿酸钠致大鼠模型关节软组织ICAM-1表达的影响，重庆医学，2002，31 (12):1211-1213.)。因此，针对急性痛风MSU致HUVEC损伤，ICAM-1表达增多的病理特征，本发明用MSU致HUVEC损伤的体外急性痛风模型(杨妍华，尹莲，王明艳，等.尿酸钠诱导HUVEC损伤的急性痛风模型研究，中华中医药学刊，2010，28 (3) =592-594.)，评价Aspeverin抗急性痛风炎症活性。MSU致人血管内皮细胞(HUVEC)损伤的急性痛风模型评价显示，对MSU致HUVEC损伤具有保护作用，并抑制ICAM-1表达。本发明提出Aspeverin在制备治疗急性痛风药物中的应用。从药理实验看出，Aspeverin有较好的治疗急性痛风的作用。由于本发明首次公开Aspeverin在治疗急性痛风方面的药理作用。所述化合物Aspeverin结构如式(I )所示:<br> <b>权利要求</b><br> 1.Aspeverin在制备治疗急性痛风药物中的应用，所述化合物Aspeverin结构如式(I )所示:<br> <b>全文摘要</b><br> 本发明提供Aspeverin在医学中的新用途，具体地说是Aspeverin在制备治疗急性痛风药物中的应用。经实验研究结果表明Aspeverin对尿酸盐致人血管内皮细胞损伤的急性痛风模型具有保护作用，并抑制ICAM-1表达，因此，Aspeverin可用于制备治疗急性痛风炎症药物。本发明涉及的Aspeverin在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性痛风的防治活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于急性痛风的防治显然具有显著的进步。<br> <b>文档编号</b>A61K31/537GK103251620SQ20131021810<br> <b>公开日</b>2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日<br> <b>发明者</b>不公告发明人 申请人:南京正亮医药科技有限公司<br></p></p><div class="like"><h3>产品知识</h3></div><div class="like" style="margin-left:30px;"><h3>行业新闻</h3></div><div class="artbtom"><ul><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746259831.html">脱氢表雄酮组合治疗方法</a></div><span>专利名称：脱氢表雄酮组合治疗方法发明概述本发明提供了通过增强或消减白细胞介素12和或白细胞介素10的合成或效率用于恢复白细胞介素12(IL-12)和或白细胞介素10(IL-10)的正常水平的化合物组合治疗法。在本发明的一个方面，本发明人已经</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746260735.html">一种治疗眩晕的药物及其制备方法</a></div><span>专利名称：一种治疗眩晕的药物及其制备方法技术领域：本发明涉及一种治疗眩晕的药物，特别涉及ー种以中药为原料药制备的治疗眩晕的中药。本发明还涉及该药物的制备方法。背景技术：眩晕是ー种临床自觉症状。眩，指眼前发黑，视物不清；晕，指视物旋转不定，民</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746260861.html">四唑衍生物的制作方法</a></div><span>专利名称：四唑衍生物的制作方法技术领域：本发明涉及以下通式的2H-四唑-5-基酰胺化合物及其药学上可接受的盐 其中R1表示氢、低级烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-环烷基、-(CH</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a 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href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746284323.html">中药戒毒烟的制作方法</a></div><span>专利名称：中药戒毒烟的制作方法本发明内容属于药用烟草的制备领域，主要涉及一种可使吸毒者戒毒和康复的中药戒毒烟产品及其制备工艺。吸毒是一种丑恶的社会现象，也是一种对身体有严重损害的行为。长期吸食毒品者由于体内存有大量烟毒，故当烟瘾发作时，体内</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746285362.html">一种增强体力的保健品的制作方法</a></div><span>专利名称：一种增强体力的保健品的制作方法技术领域：本发明涉及保健品领域，具体涉及一种增强体力的保健品。背景技术：随着社会节奏变快，慢性疲劳综合征的人群在不断扩大，人们遭遇到身心双重疲劳，厌恶治疗，会造成代谢失调、内分泌紊乱、植物神经系统紊乱</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746288304.html">一种抑制血小板聚集、抗血栓形成的化合物,其制备方法和应用的制作方法</a></div><span>专利名称：一种抑制血小板聚集、抗血栓形成的化合物,其制备方法和应用的制作方法技术领域：本发明涉及一种新颖的化合物，其制备方法以及它在制备血小板聚集抑制剂、治疗抗血栓药物、治疗溶栓药物、治疗中风药物和治疗偏头痛药物中的应用。抗血小板药物能降低</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a 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背景技术：发热是一种常见的病症，常常经过物理降温将能达到降温目的。目前临床使用的冰袋由于冰融化后能冰水将从袋口流出，往往弄湿床单位，给病人造成不适，</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746299130.html">减少图像伪影的超声治疗仪监控系统及其图像获取方法</a></div><span>专利名称：减少图像伪影的超声治疗仪监控系统及其图像获取方法技术领域：本发明涉及医疗辅助器械，特别涉及一种减少图像伪影的超声治疗仪监控系统及其图像获取方法。背景技术：高强度聚焦超声技术(HighIntensity Focused Ultras</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746303266.html">一种一体化医用采血车的制作方法</a></div><span>一种一体化医用采血车的制作方法【专利摘要】本实用新型公开了一种一体化医用采血车，包括底板（1），在底板（1）下设置有万向轮（2），在底板（1）上对称地设置有左U形架（5）和右U形架（8），在左U形架（5）和右U形架（8）的架体上分别设置有左</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746304764.html">一种治疗头晕的中药的制作方法</a></div><span>专利名称：一种治疗头晕的中药的制作方法技术领域：本发明属于一种中药组合物，特别是指一种治疗各种类型头晕的中药。背景技术：头晕为常见病，一般是由高血压、颈椎病、脑供血不足以及美尼尔症引起。有些患者还伴有头疼症状，影响身体健康和生活质量。目前，</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746307757.html">一种治疗肺失宣降型蛋白尿的汤剂药物的制作方法</a></div><span>专利名称：一种治疗肺失宣降型蛋白尿的汤剂药物的制作方法技术领域：本发明涉及一种中药制剂，即一种治疗肺失宣降型蛋白尿的汤剂药物。背景技术：蛋白尿为尿中出现大量蛋白质现象的一种疾病，它是肾脏疾患常见的临床症状，无论是原发性或继发性肾小球疾病都会</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746308297.html">脲的衍生物的制作方法</a></div><span>专利名称：脲的衍生物的制作方法技术领域：本发明涉及新颖的脲的衍生物和它们的医药学上可接受的酸加成盐，它具有一种较强的抑制胃分泌活性和一种较强烈的胃细胞保护活性。因此本发明的化合物对治疗消化器官溃疡是有用的。本发明也涉及该化合物的制备方法。众</span></div></li></ul></div></div></div><div class="clear"></div></div></div></div><div class="footWrap"><div class="footer"><div class="fnav"></div><div class="zuixiamm"><div class="f_pic fl"><img src="http://www.ruyiyeyaji.com/news/view/template/css/img/wx.jpg" alt="油压机,油压机厂家" title="油压机油压机厂家" /></div><div class="f_wz fl"> 山东威锻机械设备有限公司<em></em>服务热线：15588247377<br /> Copyright 2010-2024 All rights reserved 版权所有 [品牌官网]<br /> 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