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桦木醇衍生物、制备方法及用途的制作方法
专利名称：桦木醇衍生物、制备方法及用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及桦木醇衍生物合成方法和这类衍生物作为抗肿瘤药物的用途。
背景技术：
桦木醇(Betulin)(异名桦木脑、白桦脂醇)为针状结晶，分子式C3(lH5(l02，分子量 442. 70，分子结构式
权利要求
1.具有通式(1)结构的桦木醇衍生物
2.如权利要求1所述的桦木醇衍生物，R1和R3选自 -CH2-COOH 或-CH2-CH2-COOH并且&和R4如权利要求1定义。
3.如权利要求1所述的桦木醇衍生物，R1和R3选自 -CH2-COOH并且R2和R4是H。
4.如权利要求1所述的桦木醇衍生物，R1和R3选自 -CH2-COOH并且&和R4是甲基。
5.如权利要求1所述的桦木醇衍生物，R1和R3选自 -CH2-CH2-COOH并且R2和R4是H。
6.如权利要求1所述的桦木醇衍生物，R1和R3选自 -CH2-CH2-COOH并且&和R4是乙基。
7.一种制备权利要求1-6所述的桦木醇衍生物的方法，其特征在于桦木醇的羟基经卤化反应后，与相应的氨基酸或氨基酸酯反应，制备相应的化合物；所述的卤化反应试剂选自三氯化磷、三溴化磷或五氯化磷。
8.—种药物组合物，含有权利要求1-6所述的任一化合物，及其药效学上可接受的载体。
9.如权利要求8所述的药物组合物，可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。
10.如权利要求1-6任一项所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明提供式(1)所示的桦木醇衍生物，式中R1和R3选自羧基取代C1-C4烷基，R2和R4选自H、甲基或乙基。本发明还提供了该类衍生物的制备方法及在制备抗肿瘤药物上的用途。
文档编号A61P35/00GK102344482SQ201110214808
公开日2012年2月8日 申请日期2011年7月29日 优先权日2011年7月29日
发明者于萍, 吴明江, 李楠, 王丽华, 阎秀峰 申请人:温州大学
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