专利名称：骨化三醇散剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及制药技术领域，具体涉及一种骨化三醇散剂及其制备方法。
背景技术：
骨化三醇(Calcitriol)为白色结晶粉末，对光和空气敏感。微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯。Tm为111-115°C。它是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用；主要用于骨质疏松症；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人；手术后自发性及假性甲状旁腺机减退；维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病；银屑病等皮肤病；以及其他维生素D缺乏症。骨化三醇的口服吸收快，3 6小时达高峰，tl/2约3 6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3 5日。目前，骨化三醇的主要制剂形式是软胶囊剂和胶丸；剂型比较单调，并且骨化三醇对光和空气敏感，对于普通有机溶剂溶解度较低，软胶囊剂和胶丸的稳定性不好，有效成分含量极低，生物利用度低。骨化三醇散剂在现有技术中没有报道，原因是其不能长期稳定存在，且生物利用度不高。

发明内容
研究人员意外发现，制备骨化三醇散剂时，适量地加入的葡甲胺、聚乙二醇400和聚乙二醇6000，能够显著提高制剂中骨化三醇的含量、稳定性和生物利用度，具有预料不到的技术效果，对于药品的临床使用具有重要意义。本发明提供一种活性成分含量高、药物稳定性好、生物利用度高的骨化三醇散剂。该散剂由下列重量百分比的组分制成:
骨化三醇 0.0005%
葡甲胺 2.0-7.0%
聚乙二醇400 2-4%
聚乙二醉 6000 20-30%
填充剂 50.0-70.0%
润滑剂适量。其优选处方为:骨化三醇 0.0005%
葡甲胺 5.0%
聚乙二醇400 3%
聚乙二醇6000 25%
填充剂 60.0%
润滑剂适量。进一步地，上述填充剂 选自淀粉、乳糖、糊精、可压性淀粉和糖粉中的一种或几种。进一步地，上述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶中的一种或几种。该散剂的制备方法为:I)称取处方量的原辅料，分别过80-120目筛备用；2)将过筛后的骨化三醇、葡甲胺、聚乙二醇400、聚乙二醇6000和填充剂按等量递增法搅拌混合均匀，加入润滑剂混匀后分装即得。该散剂的制备方法进一步优选为:I)称取处方量的原辅料，分别过100目筛备用；2)将过筛后的骨化三醇、葡甲胺、聚乙二醇400、聚乙二醇6000和填充剂按等量递增法搅拌混合均匀，加入润滑剂混匀后分装即得。本发明的有益效果是:1.该制剂中骨化三醇的含量显著增加，降低了药物的服用量；2.葡甲胺、聚乙二醇400和聚乙二醇6000的加入了提高了骨化三醇对光、空气的稳定性，其生物利用度也得以显著提高。
具体实施例方式下面结合具体的实施方式，对本发明的技术方案作进一步的说明。实施例1骨化三醇散剂处方为:
权利要求
1.一种骨化三醇散剂，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成: 骨化三醇 0.0005% 葡甲胺 2.0-7.0% 聚乙二醇400 2-4%聚乙:醇 6000 20-30%填充剂 50.0-70.0% 润滑剂适量。
2.根据权利要求1所述的骨化三醇散剂，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成: 骨化三醇 0.0005%葡甲胺 5.0%聚乙二醇400 3%.聚乙二蜉6000 25% 填充剂 60.0% 润滑剂适量。
3.根据权利要求1或2所述的骨化三醇散剂，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、可压性淀粉和糖粉中的一 种或几种。
4.根据权利要求1或2所述的骨化三醇散剂，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和微粉娃胶中的一种或几种。
5.权利要求1-4所述的骨化三醇散剂的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤: 1)称取处方量的原辅料，分别过80-120目筛备用； 2)将过筛后的骨化三醇、葡甲胺、聚乙二醇400、聚乙二醇6000和填充剂按等量递增法搅拌混合均匀，加入润滑剂混匀后分装即得。
6.权利要求5所述的骨化三醇散剂的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤: 1)称取处方量的原辅料，分别过100目筛备用； 2)将过筛后的骨化三醇、葡甲胺、聚乙二醇400、聚乙二醇6000和填充剂按等量递增法搅拌混合均匀，加入润滑剂混匀后分装即得。
全文摘要
本发明涉及一种骨化三醇散剂及其制备方法。该散剂由下列重量百分比的组分制成骨化三醇0.0005%、葡甲胺2.0-7.0%、聚乙二醇4002-4%、聚乙二醇600020-30%、填充剂50.0-70.0%、润滑剂适量。该散剂中骨化三醇的含量显著增加，降低了药物的服用量，并且提高了骨化三醇对光、空气的稳定性，其生物利用度也得以显著提高。
文档编号A61K9/14GK103142486SQ201310093229
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月21日 优先权日2013年3月21日
发明者王明刚, 陈阳生, 任莉 申请人:青岛正大海尔制药有限公司