专利名称：海蟑螂活性成分的提取方法
技术领域：
本发明涉及从海洋生物海蟑螂中提取药用活性成份的方法。
海洋生物海蟑螂[ligia exotica(roux)]又名海蛆、海岸水虱，是一种长年生活在海岸边的水陆两栖动物，属甲壳纲，海蟑螂科。民间曾将海蟑螂作为药物使用。据记载，以海蟑螂为主药有消疳、活血、解毒之功效，可治小儿疳积、癣、跌打损伤、痛疽初起之症等(余传隆、黄太唐《中药辞海》卷二，1993年)。
对海蟑螂民间应用主要有两种方式其一，将海蟑螂用新瓦焙干，然后粉碎成末，用于口服，可以消肿止痛；其二，将海蟑螂捣碎，用于外敷，可治癣并消肿。上述应用方式十分原始，且其药效和活性成份未得到进一步的研究和确认。
本发明的目的在于改变民间应用海蟑螂的原始方式，提出一种提取海蟑螂药物活性成份的方法，以便提高海蟑螂药物利用的效率，并开辟新的来自海洋的天然消炎止痛药物或功能性食品的渠道。
本发明以海洋生物海蟑螂为原料，海蟑螂虫体扁，呈卵形，漆黑有光泽，形体大者为金黄色。海蟑螂的药物活性成份的提取方法如下1.预处理即将海蟑螂自然风干、真空干燥、粉碎成粉未。
海蟑螂捕获后，用开水烫死，洗净，自然风干。然后在真空中干燥至恒重。再进行粉碎，过80目筛，得粉末。
2.活性成份的提取将海蟑螂粉未用30-40℃温水提取2-3次，每次15-30小时，合并初提液，-10～-20℃低温真空浓缩；加入活性碳，用以脱色，再加热至微沸，保持3-5分钟，然后冷却，提滤，抽滤液调节浓度至25-35g生药/ml；加入防腐剂，调至等渗；调pH值至中性；分装，消毒，即可。
上述提取过程中，加入的防腐剂可为尼泊金酯类，如尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯等。加入量为使终浓度达0.03～0.08％。
上述提取过程中，加入活性碳的量为使终浓度达0.3～0.5％。
经动物实验，发现上述海蟑螂提取物具有显著的消炎止痛作用，实验方法和结果如下一、实验药物1.海蟑螂提取物如上配置，供腹腔注射用。
2.消炎痛上海医药公司产品，临用前，制成4mg/ml，供腹腔注射用。
二、实验动物昆明小鼠，雄性，体重18±2g，购自第二军医大学实验动物中心。(普通级，合格证书医动字第02-25-1号)。
三、实验方法参照中华人民共和国卫生部药政局主编《新药临床前研究指导原则汇编》的方式。
2.小鼠扭体实验。
小鼠分组后，以生理盐水作阴性对照，消炎痛作阳性对照，腹腔注射给药，40-60分钟后，腹腔注射0.6％醋酸0.2ml，在其后15分钟内观察小鼠扭体次数。比较组间显著性差异。
说明小鼠扭体反应指小鼠因受到疼痛刺激而产生的腹部内凹，躯干与后腿伸张，臀部高起的现象。
2.小鼠耳壳致炎法小鼠分组后，用生理盐水作阴性对照，消炎痛作阳性对照，药物注射剂腹腔注射。给药30分钟后，二甲苯0.03-0.05ml滴抹在小鼠右耳耳壳内外。3小时后处死小鼠并取下右耳壳，同时取下左耳壳对照，7mm的打孔器分别在左、右耳打下圆耳片后，于分析天平上称量，计算出肿胀度。(肿胀度＝右耳耳壳重量-左耳耳壳重量)。比较组间显著性差异。
四、实验结果表1海蟑螂提取物对醋酸诱导小鼠扭体的抑制作用<
>
*P＜005，**P＜0.01与生理盐水组相比。
从表1可知，海蟑螂对醋酸诱导的小鼠扭体有显著的抑制作用，且作用强度与剂量相关。2个剂量组优于消炎痛。
表2海蟑螂提取物对二甲苯诱导的小鼠耳壳肿胀的抑制作用
*P＜0.05，**P＜0.01与生理盐水组相比。
由表2可知，海蟑螂提取物对小鼠耳壳肿胀有显著的抑制作用，抑制作用随剂量的增加而增加。且作用强度强于消炎痛组。
本实验结果表明，本发明的海蟑螂提取物具有显著的消炎止痛作用，作用强于消炎痛。可见作为具有药物活性的海洋生物具有开发和应用价值，可以用于制备新的来自海洋的天然消炎止痛药物或功能性食品。
实施例，在中国浙江省舟山地区采集的海蟑螂，经过前述预处理，获得海蟑螂粉未。称取3g粉未，用注射用水在37℃下提取2次，每次提时24小时，合并提取液。在-15℃下真空浓缩。加入针剂用活性碳使终浓度为0.3％，加热至微沸，保持4分钟，然后冷却，抽滤，其抽滤液浓度为30g海蟑螂药粉/ml；加入防腐剂尼泊金丙酯，调至等渗。加入注射用水，调pH值至7.2，最后分装、消毒，即得所需的海蟑螂活性成份提取物。该提取物的消炎止痛的作用见表1和表2。
权利要求
1.一种海蟑螂活性成份的提取方法，以海蟑螂为原料，经过自然风干，真空干燥、粉碎预处理步骤，其特征在于将海蟑螂粉来用30-40℃温水提取2-3次，每次15-30小时，合并初提液，在-10～-20℃低温真空浓缩；加入活性碳，加热至微沸，保持3-5分钟，然后冷却，抽滤，抽滤液调节浓度至25-35g生药/ml；加入防腐剂，调至等透；调pH值至中性，分装，消毒。
2.根据权利要求1所述的海蟑螂活性成份提取方法，其特征在于加入的防腐剂为尼泊金酯类，加入量为使终浓度达0.03～0.08％。
3.根据权利要求1所述的海蟑螂活性成份提取方法，其特征在于活性碳的加入量为使终浓度达0.3～0.5％。
全文摘要
本发明涉及一种从海蟑螂中提取药用活性成分的方法。其步骤为先对海蟑螂进行自然风干、真空干燥、粉碎等预处理,然后经过温水提取、真空浓缩、防腐处理、活性炭脱色等步骤,获得25～35g生药/ml的滤液。经动物实验证明,上述提取物具有显著的消炎止痛作用,可用于制备来自海洋的天然消炎止痛药物或功能食物。
文档编号A61K35/56GK1253780SQ9912401
公开日2000年5月24日 申请日期1999年11月11日 优先权日1999年11月11日
发明者曾华武, 卞俊, 蔡定国 申请人:中国人民解放军第四一一医院