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一种马尾藻甾醇的用途的制作方法
专利名称:一种马尾藻甾醇的用途的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种马尾藻留醇的用途,具体地说,涉及马尾藻留醇作为LXR激动剂的用途。
背景技术:
马尾藻甾醇(Saringosterol),即24 ζ -轻基-24-こ烯基胆甾醇,提取于褐藻门马尾藻科马尾藻属植物(Sagarssum),结构式如式I所示,是ー对难以拆分的24R和24S异构体。
权利要求
1.ー种具有如式I所示结构的马尾藻甾醇用于制备LXR激动剂的用途,式I。
2.权利要求I所述的用途,其中所述LXR激动剂为LXRii激动剂。
3.ー种具有如式I所示结构的马尾藻留醇在制备用于改善与LXRii相关疾病,如动脉粥样硬化、糖尿病、阿尔茨海默病或肿瘤的药物中的用途。
4.ー种具有如式II所示结构的24 (S)-马尾藻甾醇用于制备LXR激动剂的用途,
5.权利要求4所述的用途,其中所述LXR激动剂为LXRii激动剂。
6.ー种具有如式II所示结构的24(S)_马尾藻留醇在制备用于改善与LXRii相关疾病,如动脉粥样硬化、糖尿病、阿尔茨海默病或肿瘤的药物中的用途,
7.—种药物组合物,其含有马尾藻留醇或24(S)_马尾藻留醇作为LXRii激动剂,以及药学上可接受的载体。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其为固体制剂,如粉剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂。
9.ー种24(S)-马尾藻留醇的制备方法其包括如下步骤 1)以马尾藻属植物为原料,用5-15倍体积的ニ氯甲烷-甲醇(体积分数为1:0-1: I)回流提取2 5次,合并提取液,过滤浓缩得粗提物浸膏; 2)将粗提物浸膏通过硅胶柱层析、以环己烷-ニ氯甲烷、ニ氯甲烷-甲醇为溶剂进行梯度洗脱,其中二氯甲烷-甲醇(v/v 99 I)的洗脱物,再经S印hadex LH-20凝胶柱层析(ニ氯甲烷-甲醇I : I洗脱),所得组分再经制备HPLC分离纯化,以甲醇-こ臆-水(v/v/v 95 I 4)洗脱得24(S)-马尾藻甾醇。
全文摘要
本发明公开了马尾藻甾醇用于制备LXR激动剂的用途,尤其是24(S)-马尾藻甾醇作为LXRβ激动剂的用途。
文档编号A61K31/575GK102861023SQ20121030296
公开日2013年1月9日 申请日期2012年8月24日 优先权日2012年8月24日
发明者刘红兵, 应浩, 陈震, 管华诗 申请人:中国海洋大学
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